达普司他的详细说明书

达普司他（Daprodustat）是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），主要用于治疗与慢性肾病（CKD）相关的贫血。本文将系统介绍其药理特性、适应症、用法用量及用药注意事项，帮助患者及医疗人员规范使用该药物。

药理特性与适应症

达普司他通过抑制脯氨酰羟化酶活性稳定缺氧诱导因子（HIF），促进内源性促红细胞生成素合成并改善铁代谢，从而有效治疗慢性肾病贫血。其作用机制独立于红细胞生成刺激剂（ESA），为贫血治疗提供新选择。

适应症范围

该药物明确适用于接受透析至少4个月的成人慢性肾脏疾病贫血患者。需注意，非透析依赖性CKD贫血患者的安全性尚未确立，活动性恶性肿瘤患者禁用。

剂型与规格

达普司他提供多种规格片剂：1mg灰色片、2mg黄色片、4mg白色片、6mg粉红色片及8mg橙色片，均采用双凸圆形薄膜包衣设计。

用法用量与剂量调整

达普司他采用个体化给药策略，起始剂量基于血红蛋白水平及肝功能状态，治疗目标血红蛋白浓度不超过11g/dL。

推荐剂量方案

未接受ESA治疗的透析患者，起始剂量根据血红蛋白水平调整。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者需减半起始剂量。药物可与食物同服，但需整片吞服，禁止切割、碾碎或咀嚼。

剂量调整原则

治疗初期每2周监测血红蛋白，稳定后每4周监测。剂量调整频率不超过每4周一次，单次剂量调整幅度不超过25%。漏服时若接近下次服药时间应跳过漏服剂量，禁止加倍补服。

用药注意事项与禁忌

使用达普司他需严格评估患者基础疾病及用药史，重点监测血压、肝功能及胃肠道症状。

禁忌症与慎用情况

未控制的高血压患者禁用。用药期间需定期监测血压，高血压危象发生率虽低但仍需警惕。胃肠道糜烂高风险人群（如消化性溃疡病史、吸烟饮酒者）应加强症状监测。

药物相互作用

强效CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）与达普司他联用属禁忌，中度抑制剂（如氯吡格雷）需调整起始剂量。CYP2C8诱导剂（如利福平）可能降低药效，需加强监测。

特殊人群用药

孕妇用药数据不足，哺乳期妇女慎用。儿童用药安全性未确立，老年患者无需调整剂量。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）患者禁用。

药品管理与储存

达普司他需储存于15°C至30°C环境中，有效期24个月。老挝卢修斯版仿制药（1mg×100片）市场价格约35美元/盒，患者应通过正规渠道获取并核验药品真伪。