非达霉素的药代动力学是什么

发布时间: 2025-12-15 10:42:06     文章来源:药队长     推荐人数: 169

非达霉素(fidaxomicin)是一种肠道选择性抗生素,其药代动力学特征表现为极低全身吸收和高肠道浓度,主要通过粪便排泄,半衰期约12小时。以下从吸收、分布、代谢和排泄四个方面详细说明。

1 吸收特性

(1)口服生物利用度约6%,健康受试者单次口服200mg后C~max~为3.1ng/mL。

(2)达峰时间(T~max~)为1-5小时,高脂饮食可延迟吸收但不影响总暴露量。

2 分布特征

(1)血浆蛋白结合率约92%,表观分布容积(V~d~)为12.2L。

(2)肠道组织浓度是血浆的1000倍以上,全身分布有限。

3 代谢途径

(1)主要经水解反应生成活性代谢物OP-1118,其抗菌活性为母药的1/4。

(2)不依赖CYP450酶代谢,与常见肝药酶诱导剂/抑制剂相互作用风险低。

4 排泄过程

(1)约92%以原形经粪便排泄,尿中排泄量不足1%。

(2)终末消除半衰期约12小时,肾功能不全者无需调整剂量。

5 特殊人群

(1)肝功能不全:轻中度损害者无需调整剂量,重度缺乏数据。

(2)老年患者:年龄不影响药代动力学参数。

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