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别称卢比替定、Lurbinectedin、Zepzelca、鲁比卡丁、卢比克替定、卢比替丁、鲁贝替定
适应症卢比替定治疗小细胞肺癌患者(特别是化疗失败的患者)。卢比替定可作为单药,治疗既往接受过至少一种化疗方案的复发性小细胞肺癌患者。
卢比替定由西班牙PharmaMar研发生产,于 2020年6月获得美国FDA批准 上市,截至目前卢比替定尚未在中国正式获批上市,患者需自费或通过其他渠道获取。
卢比替定作为DNA交联剂和转录抑制剂,主要通过干扰癌细胞的DNA转录过程,从而抑制癌细胞的生长和增殖。
卢比替定通过与肿瘤细胞中的DNA结合,形成DNA加合物,阻断DNA的正常复制和转录过程。这种与DNA的交联会干扰癌细胞的基因表达,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
卢比替定能够抑制RNA聚合酶II的功能,这是一种重要的转录因子。通过抑制RNA的合成,卢比替定减少了癌细胞的基因表达和蛋白质合成,从而进一步阻止了癌细胞的生长。
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