卢卡帕利(Rucaparib)用药方法指南:起效时间说明

卢卡帕利(Rubraca)用药方法指南:起效时间说明

卢卡帕利(Rubraca)是一种高选择性PARP抑制剂，主要用于治疗BRCA基因突变相关的卵巢癌、输卵管癌、腹膜癌及前列腺癌。本文将从药物作用机制、标准用法用量、起效时间特点及用药注意事项四个方面，系统介绍该药的临床应用要点，帮助患者正确理解治疗方案。

药物作用机制与适应症

卢卡帕利通过靶向抑制PARP-1、PARP-2和PARP-3酶活性，干扰肿瘤细胞DNA损伤修复机制，诱导"合成致死"效应。这种独特机制使其对携带BRCA突变的癌细胞具有高度选择性杀伤作用。

获批适应症范围

2016年12月获FDA加速批准用于BRCA突变晚期卵巢癌的二线治疗，后续扩展至铂耐药复发性卵巢癌维持治疗。2020年5月新增转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)适应症，需配合GnRH类似物或睾丸切除术使用。

剂型规格特点

提供200mg(蓝色圆形)、250mg(白色菱形)、300mg(黄色椭圆形)三种薄膜包衣片剂，表面分别刻有"C2"、"C25"和"C3"标识。推荐剂量为每日两次、每次600mg(两片300mg)，总剂量1200mg/日。

标准用药方案

卢卡帕利需长期持续使用直至疾病进展或出现不可耐受毒性。用药期间需定期评估疗效与安全性，根据个体反应调整治疗方案。

基础给药方法

每日固定时间口服两次，餐前餐后均可。漏服时应跳过该次剂量，不可补服或加倍剂量。呕吐后不需补服，按原计划继续下次给药。

剂量调整原则

出现血液学毒性等不良反应时，可逐步减量至500mg/次、400mg/次或300mg/次。重度肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min)或重度肝损伤患者需谨慎使用。

起效时间与疗效评估

卢卡帕利起效时间存在个体差异，通常需要持续用药数周至数月才能观察到客观缓解。治疗期间应通过影像学检查和肿瘤标志物监测疗效。

药代动力学特征

在240-840mg剂量范围内呈线性药代动力学，稳态血药浓度约1940ng/ml。平均AUC积累比为3.5-6.2倍，提示药物在体内存在一定蓄积效应。

疗效判断标准

完全缓解需影像学证实病灶消失并维持4周以上，部分缓解要求靶病灶直径总和缩小≥30%。疾病稳定指变化未达上述标准且无新发病灶。

用药注意事项

正确储存和使用卢卡帕利对保证疗效至关重要。需特别注意药物相互作用和特殊人群用药安全，定期监测血常规和生化指标。

储存条件要求

原包装密封保存于20-25℃干燥避光处，避免冷冻或潮湿。开封后需检查片剂完整性，发现破损或变色应立即停用。

特殊人群用药

孕妇禁用，育龄期患者需采取有效避孕措施。哺乳期应停止喂养。老年患者无需调整剂量，但需加强不良反应监测。