瑞戈非尼(Regorafenib)都有哪些作用功效

瑞戈非尼(Regorafenib)是一种多激酶抑制剂，主要用于治疗晚期结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝细胞癌，通过抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖发挥作用。

1 主要适应症

（1）结直肠癌：用于既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗失败的转移性结直肠癌患者。

（2）胃肠道间质瘤：用于既往接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗后疾病进展的患者。

（3）肝细胞癌：用于索拉非尼治疗失败后的晚期肝细胞癌患者。

2 作用机制

（1）血管生成抑制：通过靶向VEGFR1-3、TIE2等受体阻断肿瘤血供。

（2）肿瘤增殖抑制：作用于RAF、KIT、RET等多条信号通路。

（3）微环境调控：抑制PDGFR和FGFR改善肿瘤免疫微环境。

3 临床疗效

（1）结直肠癌：中位总生存期延长至6.4个月，疾病控制率达41%。

（2）胃肠道间质瘤：中位无进展生存期达4.8个月。

（3）肝细胞癌：较安慰剂组死亡风险降低38%。

4 特殊人群使用

（1）肝功能不全：Child-Pugh B级需减量，C级禁用。

（2）肾功能不全：轻中度无需调整剂量，终末期肾病数据有限。

（3）老年人：≥65岁患者需密切监测不良反应。

5 用药注意事项

（1）手足皮肤反应：发生率约47%，需提前使用保湿剂预防。

（2）高血压：治疗期间每周监测血压，3级以上需暂停用药。

（3）出血风险：避免与抗凝药物联用，出现2级以上出血应停药。