瑞普替尼(repotrectinib)都有哪些作用功效

瑞普替尼(Repotrectinib)是一种靶向ROS1和NTRK基因变异的第二代酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌和NTRK融合实体瘤，具有突破性疗效和广谱抗肿瘤特性。以下从核心适应症、靶点机制及临床优势详细解析其作用功效。

1 核心适应症

（1）ROS1阳性非小细胞肺癌

用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌成人患者，被美国FDA授予孤儿药资格，并获ASCO指南推荐为一线及二线治疗方案。

（2）NTRK融合实体瘤

适用于12岁以上NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者，包括甲状腺癌、肉瘤等，尤其适用于既往治疗失败或无替代方案的患者。

2 靶点作用机制

（1）ROS1基因重排抑制

通过选择性抑制ROS1酪氨酸激酶活性，阻断MAPK等下游信号通路，有效抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。

（2）NTRK融合基因阻断

对NTRK1/2/3基因融合驱动的肿瘤具有强效抑制作用，克服第一代TKI的耐药突变，延长无进展生存期。

3 临床治疗优势

（1）广谱抗肿瘤活性

作为第三种泛实体瘤疗法，覆盖肺癌、甲状腺癌等多种实体瘤类型，显著扩大受益患者群体。

（2）克服耐药特性

独特的分子结构可有效对抗G2032R等常见耐药突变，为经治患者提供新选择。

（3）医保可及性

2025年纳入中国国家医保目录，大幅降低患者经济负担。