图卡替尼(Tucatinib)的说明书:作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

图卡替尼(Tucatinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，专门用于靶向抑制HER2蛋白。它通过选择性抑制HER2的酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞生长。本文将从作用与功效、用法用量、副作用及注意事项等方面详细介绍该药物，帮助患者正确理解和使用。

图卡替尼(Tucatinib)的说明书:作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

作用与功效

图卡替尼由美国Seagen公司研发，是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，专门用于靶向抑制HER2蛋白。它通过选择性抑制HER2的酪氨酸激酶活性，阻断其下游的PI3K-AKT和MAPK信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。

适应症

图卡替尼于2020年4月17日首次获得美国FDA批准，用于治疗不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌。2023年1月，FDA又授予其加速批准，用于治疗RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌。

作用机制

该药物通过抑制HER2蛋白的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞的生长信号传导，从而达到抑制肿瘤生长的目的。其选择性较高，对HER2的抑制效果显著。

图卡替尼在澳大利亚和欧盟也已获批使用，显示出其在全球范围内的临床应用价值。

用法用量

图卡替尼的推荐剂量为每次300毫克，每天口服两次，可与食物同服或空腹服用。对于严重肝功能不全的患者，推荐剂量调整为每次200毫克，每天两次。

不同适应症的用法

治疗转移性乳腺癌时，图卡替尼需联合曲妥珠单抗和卡培他滨使用。治疗不可切除或转移性结直肠癌时，则需联合曲妥珠单抗使用。两种情况的推荐剂量均为300mg，每日2次口服。

服用方法

患者应完整吞服片剂，不要咀嚼、压碎或分裂。建议每天在同一时间、间隔约12小时服用，餐前餐后均可。若漏服，无需补服，按原计划时间服用下一剂即可。

药物过量时，应立即咨询医生进行处理。

副作用及注意事项

图卡替尼可能引起肌酸水平升高，这通常是可逆的。若持续升高，可能需要使用其他肾功能标志物进行评估。

副作用防范

该药物通过抑制肌酸的管腔分泌而提高Scr水平。在大多数患者停止治疗后，Scr浓度升高是可逆的。如果持续升高，可能需要监测其他肾功能指标。

用药注意事项

漏服时无需补服，下次按原计划时间服药即可。药物过量应立即就医。肝功能不全患者需调整剂量，严重肝功能不全者应减量至200mg每日两次。

使用图卡替尼期间应定期监测肝功能，出现异常应及时就医。