特立氟胺的药代动力学是什么

特立氟胺的药代动力学特征表现为口服吸收良好、广泛蛋白结合和长半衰期，主要通过肝脏代谢和胆汁排泄。其活性代谢产物在体内可存留长达2年，需特别注意药物蓄积效应。

1 吸收特性

口服生物利用度接近100%，食物不影响吸收程度。达峰时间约1-2小时，稳态血药浓度在4周内达到。

2 分布特征

血浆蛋白结合率＞99%，表观分布容积0.13L/kg。可通过胎盘屏障并分泌入乳汁，乳汁浓度与血浆浓度比为0.6:1。

3 代谢途径

主要经肝脏CYP1A2和CYP2C8酶代谢，生成活性代谢产物4-三氟甲基苯胺（TFMA）。代谢过程受遗传多态性影响，慢代谢者AUC可增加40%。

4 消除特征

（1）排泄途径

约98%经粪便排泄（其中37.5%为原形），尿中排泄量＜0.5%。肠肝循环显著，胆汁排泄是主要消除途径。

（2）半衰期特点

平均消除半衰期约15-18天，但活性代谢产物半衰期极长（可达2年）。需采用消胆胺清除程序加速排泄。

5 特殊人群药动学

肝功能损害者AUC增加2倍，需调整剂量。老年患者清除率降低23%，但无需常规剂量调整。透析不能有效清除药物。