维奈克拉的详细说明书

维奈克拉的详细说明书

维奈克拉（Venetoclax）是全球首个靶向B细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）的小分子选择性抑制剂，由美国艾伯维公司研发。该药物通过抑制BCL-2蛋白诱导癌细胞凋亡，适用于慢性淋巴细胞白血病、急性髓系白血病等血液肿瘤治疗。本文将从药物基础信息、适应症与用药规范、注意事项及特殊人群指导三方面展开详细说明。

药物基础信息与作用机制

药物成分与剂型特征

维奈克拉主要成分为BCL-2抑制剂Venetoclax，提供三种片剂规格：10mg（圆形淡黄色薄膜衣片）、50mg（椭圆形米黄色薄膜衣片）及100mg（椭圆形淡黄色薄膜衣片）。不同版本价格差异显著，例如老挝卢修斯版100mg×120片约194美元，孟加拉珠峰版100mg×60片约239美元，耀品国际版100mg×120粒达533美元。药物需在30℃以下干燥环境保存，美国原研版100mg规格有效期长达36个月。

作用机制与研发背景

作为全球首个BCL-2靶向药物，维奈克拉通过阻断BCL-2蛋白与促凋亡蛋白的结合，恢复癌细胞自然凋亡过程。该药于2016年首获美国FDA批准，2020年在中国上市并纳入医保目录。其创新机制为复发难治性血液肿瘤提供新治疗选择，尤其适用于无法耐受强化疗的老年患者。

适应症与标准化用药方案

核心适应症与联合治疗

维奈克拉核心适应症包括：1）成年慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤单药治疗；2）与阿扎胞苷或地西他滨联用治疗75岁以上新诊断急性髓系白血病，或合并症导致无法强化疗的患者。临床推荐起始剂量为每日10mg，通过5周剂量递增方案逐步增至400mg维持剂量，此过程旨在降低肿瘤溶解综合征风险。

关键用药规范

用药期间需严格监测血液学指标，急性髓系白血病患者治疗前白细胞计数须控制在25×10⁹/L以下。建议每日固定时间随餐服用，整片吞服避免压碎。治疗全程需预防性水化并监测电解质，高危患者需增加实验室检查频次。与奥比妥珠单抗联用时，需遵循特定周期给药方案，具体剂量调整应由专业医师指导。

临床用药注意事项

安全性监测要点

需密切监测感染迹象，3-4级感染发生时须中断治疗。治疗期间禁用减毒活疫苗，B细胞功能恢复前接种可能无效。药物与CYP3A4强诱导剂（如利福平、卡马西平）合用会显著降低血药浓度，需避免联用或调整剂量。与华法林联用时需加强INR监测，出血风险可能增加。

特殊情况处理原则

若剂量中断超过1周（加速期）或2周（维持期），需重新评估肿瘤溶解综合征风险。治疗相关肿瘤溶解综合征需立即停药并采取支持治疗，包括水化、碱化尿液及纠正电解质紊乱。药物相互作用方面，P-gp底物药物联用可能增加毒性，需谨慎评估风险获益比。

特殊人群用药指导

生殖毒性风险提示

育龄女性治疗期间及停药后30天内须采取有效避孕措施，妊娠期用药可能导致胎儿发育异常。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳，药物可能通过乳汁对婴儿造成严重不良反应。儿科患者安全性尚未确立，18岁以下患者使用需严格遵循临床试验方案。

老年及合并症患者管理

老年患者无需调整起始剂量，但需加强肾功能监测。肾功能不全（肌酐清除率＜50mL/min）患者建议从20mg/日开始剂量递增。合并心血管疾病患者需注意药物可能引起的电解质紊乱，治疗期间建议定期监测心电图及电解质水平。所有用药决策应在血液肿瘤专科医师指导下进行。