维奈克拉的FDA中文说明书

维奈克拉的FDA中文说明书

维奈克拉（Venetoclax）是由美国艾伯维公司研发的全球首个靶向B细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）的小分子选择性抑制剂，于2016年4月获美国FDA批准上市。该药物通过抑制BCL-2蛋白诱导癌细胞凋亡，适用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）及特定急性髓系白血病（AML）患者的治疗。本文将结合FDA说明书核心内容，从适应症、用药规范、注意事项等维度展开专业解读。

适应症与作用机制

核心适应症范围

维奈克拉单药或联合用药方案已获FDA批准用于两大类血液肿瘤：一是成年CLL/SLL患者的治疗，二是与阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷联用治疗75岁及以上新诊断AML患者，或因合并症无法耐受强化化疗的AML患者。其作用机制通过特异性结合BCL-2蛋白，阻断癌细胞抗凋亡通路，促进肿瘤细胞程序性死亡。

靶向治疗优势

作为首款BCL-2抑制剂，维奈克拉突破了传统化疗的局限性。临床研究显示，其对携带17p染色体缺失等高危基因突变的患者仍具显著疗效。需注意的是，该药物未获批用于多发性骨髓瘤常规治疗，仅限临床试验环境下的特定联合方案。

FDA强调，用药前需评估患者肿瘤溶解综合征（TLS）风险，通过水化、抗尿酸治疗等预防措施降低并发症发生率。对于高肿瘤负荷患者，建议采用5周剂量递增方案逐步建立耐受性。

用药规范与剂量调整

标准给药方案

CLL/SLL患者初始治疗需经历5周剂量爬坡期：首周每日20mg，逐步增至每周400mg目标剂量。联合奥比妥珠单抗时，需在第1周期第22天启动维奈克拉治疗，完成剂量递增后维持400mg/日至第12周期结束。AML患者治疗前需控制白细胞计数低于25×10⁹/L，并持续监测血生化指标。

特殊情况处理

若剂量中断超过1周（递增期）或2周（维持期），需重新评估TLS风险并可能调整起始剂量。治疗期间应避免与CYP3A4强诱导剂（如利福平、卡马西平）合用，若无法避免需增加维奈克拉剂量。药物需整片吞服，随餐服用以提升生物利用度。

对于老年患者（≥65岁），无需常规调整剂量，但需加强肾功能及电解质监测。治疗期间建议每月检测血常规，每3个月进行一次肿瘤负荷评估。

用药注意事项

禁忌症与药物相互作用

妊娠期女性禁用维奈克拉，因其可能引发胎儿发育异常。哺乳期妇女服药期间及停药后1周内应停止哺乳。药物与P-gp底物（如地高辛）合用可能增加毒性，与华法林联用需加强INR监测。

特殊人群管理

儿科患者安全性尚未明确，18岁以下患者禁用。老年患者无需特殊剂量调整，但需注意合并用药的相互作用。治疗期间禁止接种减毒活疫苗，免疫接种需在停药后B细胞恢复后进行。

储存与效期要求

药品需在30℃以下原包装中避光保存，防止受潮。美国艾伯维原研药10mg/50mg规格有效期24个月，100mg规格36个月；仿制药版本统一有效期24个月。过期药品严禁使用。

市场供应与价格参考

全球供应版本

目前市场流通版本包括老挝卢修斯版（100mg×120片/194美元）、孟加拉珠峰版（100mg×60片/239美元）及耀品国际版（100mg×120粒/533美元）。中国已上市医保覆盖的原研药，患者可通过正规渠道获取。

真伪鉴别提示

购买时需核查药品追溯码、批号及有效期，避免通过非正规渠道购药。仿制药与原研药在活性成分上具有生物等效性，但辅料及工艺可能存在差异，需在医师指导下选择。

结语

维奈克拉作为靶向治疗领域的突破性药物，为特定血液肿瘤患者提供了新的治疗选择。严格遵循FDA说明书中的适应症范围、剂量方案及监测要求，是保障疗效与安全性的关键。用药过程中如出现发热、出血倾向等异常症状，需立即联系医疗团队评估处置。