维奈克拉片(venetoclax)维奈托克的详细说明书

维奈克拉片(venetoclax)维奈托克的详细说明书

维奈克拉片（商品名Venclexta/Venclyxto，通用名venetoclax）是全球首个获批的BCL-2选择性抑制剂，由美国艾伯维公司研发。该药物通过靶向抑制B细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）蛋白发挥作用，适用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）及特定急性髓系白血病（AML）患者的治疗。本文将从药物基本信息、适应症与作用机制、用法用量规范及用药注意事项四方面展开专业说明。

药物基本信息与规格参数

维奈克拉片为口服薄膜包衣片剂，现有10mg、50mg、100mg三种规格。10mg剂型呈淡黄色圆形双凸设计，50mg为米黄色椭圆形，100mg则为淡黄色椭圆形，所有规格均标注“V”字样及对应剂量编码。药物已在中国上市并纳入医保目录，同时存在仿制药版本。

生产厂家与价格体系

老挝卢修斯制药生产100mg×120片装，参考价194美元/盒；孟加拉珠峰制药提供100mg×60片装，定价239美元/盒；耀品国际版100mg×120粒装售价533美元/盒。患者需通过正规渠道购药，并核查药品真伪及有效期。

药理特性与作用机制

作为BCL-2抑制剂，维奈克拉通过阻断BCL-2蛋白功能，诱导白血病细胞程序性死亡。药代动力学研究显示，其稳态血药浓度峰值（Cmax）达2.1±1.1mcg/mL，药时曲线下面积（AUC0-24h）为32.8±16.9mcg•h/mL，在150~800mg剂量范围内呈线性药代动力学特征。

核心适应症与临床应用

维奈克拉的获批适应症涵盖两大血液系统恶性肿瘤领域，其作用机制通过精准抑制BCL-2蛋白实现肿瘤细胞清除，需严格遵循联合用药方案及剂量递增原则。

血液肿瘤治疗范围

1. 慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）：适用于成年患者的单药或联合治疗，尤其对存在染色体17p缺失等高危因素者疗效显著。2. 急性髓系白血病（AML）：与阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷联用，治疗75岁以上新诊断AML患者或不耐受强化疗者。

联合用药方案要点

CLL治疗中，与奥比妥珠单抗联用时采用周期性给药方案：首周期第1天给予奥比妥珠单抗100mg，第2天增至900mg，后续周期维持1000mg剂量。维奈克拉需在首周期第22天启动5周剂量递增计划，最终达400mg/日维持剂量至第12周期。

标准化用药规范

维奈克拉的剂量调整需根据疾病类型及患者耐受性实施个体化方案，治疗全程需配合严密监测以防范肿瘤溶解综合征等风险。

剂量递增与维持方案

CLL/SLL治疗采用5周剂量递增策略：首周20mg/日，次周50mg/日，第三周100mg/日，第四周200mg/日，第五周达400mg/日维持剂量。AML治疗起始剂量为100mg/日，每周递增100mg至目标剂量400mg/日，治疗期间需持续监测血常规及电解质水平。

特殊情况处理原则

若剂量中断超过1周（递增期）或2周（维持期），需重新评估肿瘤溶解综合征风险。AML患者治疗前需将白细胞计数控制在25×10^9/L以下，必要时进行细胞减灭治疗。所有患者用药前应接受水化及抗尿酸治疗，并定期检测尿酸、钾、磷等指标。

关键用药注意事项

维奈克拉治疗期间需重点关注感染防控、特殊人群用药安全及药物相互作用管理，患者应严格遵循医嘱完成全程治疗。

感染防控与疫苗接种

治疗期间B细胞功能受抑，需密切监测感染征象，3级以上感染需暂停用药。用药全程禁止接种减毒活疫苗，灭活疫苗接种需在停药后B细胞功能恢复后进行。AML患者治疗前白细胞计数需控制在25×10^9/L以下，必要时进行细胞减灭治疗。

特殊人群用药禁忌

孕妇使用可能导致胎儿损害，育龄女性需在治疗期间及停药后30天内采取有效避孕措施。哺乳期妇女禁用，儿科患者安全性尚未确立。老年患者无需调整剂量，但需加强肾功能监测。禁止与硼替佐米+地塞米松联用治疗多发性骨髓瘤。

药物相互作用管理

避免与强效CYP3A抑制剂联用，如必须使用需减少维奈克拉剂量至100mg/日。葡萄柚等CYP3A抑制性食物需禁用。用药期间如需使用抗真菌药物，应优先选择CYP3A代谢影响较小的品种，并加强肝酶监测。