维奈克拉片(venetoclax)维奈托克的FDA中文说明书

维奈克拉片（Venetoclax）作为全球首个靶向B细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）的抑制剂，自2016年获美国FDA批准以来，已成为慢性淋巴细胞白血病（CLL）和急性髓系白血病（AML）治疗领域的重要药物。本文基于FDA说明书及权威资料，系统梳理其药理特性、临床应用规范及用药安全要点，为患者及医疗从业者提供专业参考。

药品基础信息与研发背景

研发历程与作用机制

维奈克拉由美国艾伯维公司研发，通过选择性抑制BCL-2蛋白阻断肿瘤细胞生存信号，诱导癌细胞凋亡。该药物于2016年4月11日首获FDA批准，2020年12月在中国上市并纳入医保目录。其创新机制为复发难治性血液肿瘤提供新治疗方案。

剂型规格与市场供应

当前市场供应包含原研药及仿制药版本：老挝卢修斯版（100mg×120片/盒，194美元）、孟加拉珠峰版（100mg×60片/盒，239美元）及耀品国际版（100mg×120粒/盒，533美元）。药品为薄膜包衣片剂，10mg规格呈淡黄色圆形，50mg为米黄色椭圆形，100mg为淡黄色椭圆形，均标识“V”字样。

临床适应症与用药方案

核心适应症范围

FDA批准的主要适应症包括：1）成年CLL/SLL单药治疗；2）联合阿扎胞苷/地西他滨治疗75岁以上或不耐受强化疗的AML患者。需注意，多发性骨髓瘤联合硼替佐米+地塞米松方案因增加死亡率风险，仅限于临床试验环境使用。

标准化给药流程

初始治疗采用5周剂量递增方案：首周20mg/日，每周递增至50mg、100mg、200mg，最终达400mg/日维持剂量。联合奥比妥珠单抗时，需在第1周期第22天启动维奈克拉给药。治疗期间需严格监测肿瘤溶解综合征风险，配合水化及抗尿酸治疗。

药物相互作用与禁忌事项

代谢相关药物禁忌

需避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、圣约翰草）联用，此类药物可降低维奈克拉血药浓度达70%以上。若必须合用，需增加维奈克拉剂量至200mg/日，并密切监测疗效。

特殊药物协同风险

同时使用P-gp底物（如地高辛）可能增加毒性反应，需调整剂量并监测血药浓度。与华法林联用时，国际标准化比率（INR）波动风险增加30%-50%，建议每周检测INR值。

特殊人群用药规范

生殖毒性管理

育龄期女性治疗期间及停药后30日内需采取有效避孕措施，妊娠期用药可能导致胎儿发育异常。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳，药物成分可经乳汁分泌导致新生儿血小板减少等不良反应。

肝肾功能调整原则

轻度肝损伤（Child-Pugh A级）患者无需调整剂量，中重度损伤者建议剂量减半。肾功能不全（CrCl＜15mL/min）患者需延长给药间隔至每48小时1次，避免药物蓄积毒性。

用药安全与监测要点

感染防控策略

治疗期间中性粒细胞减少发生率达65%，需每周监测血常规。出现3级以上感染时，应暂停用药直至感染控制。推荐接种肺炎球菌疫苗及流感疫苗，但治疗期间禁用减毒活疫苗。

长期储存规范

药品需原包装贮存于30℃以下环境，避免光照及潮湿。美国原研药10mg/50mg规格有效期24个月，100mg规格36个月；仿制药统一有效期24个月。过期药品需按医疗废物规范处理。