奥匹卡朋的药代动力学是什么

发布时间: 2025-10-29 10:23:18     文章来源:药队长     推荐人数: 225

奥匹卡朋的药代动力学特征显示其口服吸收快但受食物影响显著,主要经肝胆系统排泄,半衰期较短(1-2小时),且在不同人群中存在代谢差异。

1、吸收特性

口服后约2小时达血浆峰浓度,25-50mg剂量范围内呈线性药代动力学。与中等脂肪餐同服时,峰浓度降低62%,AUC减少31%,达峰时间延迟4小时。

2、分布特点

血浆蛋白结合率达99%,仅分布于周围组织,不透过血脑屏障。是否分泌至人乳尚不明确。

3、代谢与消除

(1)代谢途径

主要通过肝脏硫酸酯化代谢,次要途径包括葡萄糖醛酸结合、COMT介导甲基化等。

(2)排泄方式

70%经粪便排泄(22%为原形),20%经呼气排出,5%经尿液排泄(原形药物<1%)。

4、特殊人群药代

(1)肝功能不全

中度肝损(Child-Pugh B级)患者全身暴露量增加84%,需调整剂量;重度肝损数据缺失。

(2)肾功能不全

轻中度肾损无显著影响,重度肾损或终末期肾病缺乏数据。

(3)其他因素

年龄、性别及种族差异未显示临床相关性。

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