非唑奈坦(fezolinetant)的说明书

非唑奈坦是FDA批准的首个用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS)的口服非激素类NK3受体拮抗剂。2023年12月7日非唑奈坦在欧盟获批上市，为更年期女性提供了新的治疗选择。目前该药物还未在中国上市，在中国无法直接买到，本文就非唑奈坦的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

非唑奈坦适用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状。

(二)用法用量

每日口服45mg非唑奈坦片一次，有或无食物。

非唑奈坦与液体一起服用，整个吞下。不要切、压碎或咀嚼药片。

每天大约同一时间口服非唑奈坦。如果错过了一剂非唑奈坦或未在正常时间服用，应尽快给药，除非距离下一次预定剂量不到12小时。

第二天回到正常的作息时间。

在开始非唑奈坦治疗之前，进行基础肝脏实验室检查以评估肝功能和损伤[包括血清丙氨酸转氨酶(ALT)、血清天冬氨酸转氨酶(AST)、血清碱性磷酸酶(ALP)和血清胆红素(总和直接)]。在评估实验室，如果ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN，不要开始使用非唑奈坦。

在使用非唑奈坦时，在治疗开始后的前3个月、6个月和9个月，每月进行随访肝脏实验室检查。

如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状，建议立即停用非唑奈坦，并寻求医疗护理，包括肝脏实验室检查。

(三)适用人群

成人女性。老人患者在医生指导下用药。

(四)禁忌

尚未明确

(五)副作用

非唑奈坦最常见的不良反应（在非唑奈坦45mg且大于安慰剂组中至少2%）是：腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。

(六)注意事项

1.肝毒性

在上市后的情况下，药物性肝损伤的ALT、AST、碱性磷酸酶(ALP)和总胆红素升高发生在开始非唑奈坦的40天内。停用非唑奈坦后，患者的体征和症状逐渐消退。在非唑奈坦开始前，进行基线肝脏实验室检查以评估肝功能和损伤。在评估实验室，如果ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN，不要开始使用非唑奈坦。在治疗开始后的前3个月、第6个月和如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状，建议立即停用非唑奈坦，并寻求医疗护理，包括肝脏实验室检查：

•新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛。

如果：

•转氨酶升高为0.5倍ULN，停用非唑奈坦。

•转氨酶升高3倍ULN，总胆红素升高2倍ULN。

如果转氨酶升高达到3倍ULN，应进行更频繁的肝实验室随访检查，直至消退。

排除肝脏实验室检查升高的其他原因。第9个月，每月进行随访肝脏实验室检查。

(七)药物相互作用

1.其他药物对非唑奈坦的影响

非唑奈坦是CYP1A2的底物。非唑奈坦与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。非唑奈坦禁忌于使用CYP1A2抑制剂的个体。

(八)储存条件

储存在20°C至25°C(68°F至77°F)，允许从15°C至30°C(59°F至86°F)变化。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。