卡博替尼的详细说明书

卡博替尼作为一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在晚期实体瘤治疗中展现出显著疗效。本文基于权威医学资料，系统梳理其研发背景、临床适用场景、剂量规范及特殊人群用药指导，为医患双方提供全面用药参考。

卡博替尼的详细说明书

一、药物基本信息

卡博替尼由Exelixis公司研发，2012年11月获FDA批准上市，目前尚未在中国大陆获批。其核心成分为卡博替尼-苹果酸盐，通过抑制AXL、VEGFR、c-Met等多靶点通路发挥抗肿瘤作用。片剂提供20/40/60mg三种规格，胶囊剂需避免替代使用。

二、核心适应症范围

该药物在晚期实体瘤治疗中展现独特价值：

1. 肾细胞癌

单药适用于晚期肾癌，与纳武单抗联用可作为一线治疗方案。临床数据显示其能延缓疾病进展，为免疫治疗提供协同增效作用。

2. 肝细胞癌

针对索拉非尼治疗失败的HCC患者，卡博替尼可显著改善无进展生存期，成为二线治疗重要选择。

3. 甲状腺癌

用于放射性碘难治性DTC，需在VEGFR靶向治疗进展后使用，12岁以上儿童需按体表面积调整剂量。

三、精准用药指南

规范用药是保障疗效的关键：

1. 剂量标准

常规剂量为60mg/日，儿童需按体表面积调整（BSA≥1.2m²用60mg，<1.2m²用40mg）。术前3周需停药，避免胶囊替代片剂。

2. 剂量调整

出现2级及以上不良反应或颌骨坏死时须暂停用药，待症状缓解后按指南减量。肝损伤患者需根据Child-Pugh分级调整剂量，严重肾功能不全者慎用。

3. 特殊人群

孕妇用药可能导致胎儿损伤，哺乳期女性需停药4个月。老年患者无需调整剂量，但建议治疗期间采取避孕措施。

四、用药注意事项

需重点关注药物相互作用与风险管理：

1. 药物相互作用

避免与强效CYP3A4抑制剂/诱导剂联用，如必须合用需调整剂量。葡萄柚及圣约翰草可能影响药代动力学，建议避免使用。

2. 贮存与有效期

片剂需密封保存于20-25℃环境，运输时允许15-30℃范围，有效期为24个月。用药前需检查包装完整性及生产日期。

3. 风险管理

治疗期间需定期监测肝功能及凝血功能，出现手足综合征或蛋白尿等不良反应时及时就医。光敏反应风险较低，但仍建议避免过度日晒。