卡博替尼的FDA中文说明书

卡博替尼（Cabozantinib）作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其FDA中文说明书需涵盖核心用药信息以指导临床规范使用。本文基于权威资料梳理药物基本信息、适应症、用法用量及关键注意事项，为医患双方提供系统性参考。

卡博替尼的FDA中文说明书

一、药品基本信息

卡博替尼由美国Exelixis公司研发，2012年11月获FDA批准上市，目前尚未在中国正式获批。该药物通过抑制AXL、RET、VEGFR等多靶点通路发挥抗肿瘤作用，剂型包括20mg/40mg/60mg片剂及胶囊，不同规格价格差异显著：原研药60mg*30粒约2889美元，印度仿制药同规格仅136美元。

1. 研发背景与靶点覆盖

药物分子设计针对肿瘤血管生成及转移相关靶点，覆盖VEGFR1-3、c-Met等10余个激酶通路，适用于多种实体瘤治疗。其独特的多靶点机制为晚期癌症患者提供新的治疗选择。

2. 剂型规格与性状特征

片剂采用黄色薄膜包衣工艺，20mg为圆形无刻痕片，40mg为三角形片，60mg为椭圆形片，均印有“XL”标识及剂量标识。胶囊剂暂未在国内获批使用。

二、适应症与用法用量

卡博替尼主要用于晚期肾癌、肝癌及分化型甲状腺癌，需严格遵循推荐剂量并监测毒性反应。不同瘤种及患者群体需个体化调整用药方案，确保疗效与安全性平衡。

1. 批准适应症范围

单药用于晚期肾癌、索拉非尼耐药的肝癌，以及放射性碘难治性甲状腺癌；联合纳武单抗作为肾癌一线治疗方案。12岁以下儿童仅甲状腺癌有临床数据支持。

2. 标准剂量方案

成人肾癌/肝癌推荐60mg每日一次，甲状腺癌根据患者体表面积调整：≥1.2m²用60mg，<1.2m²用40mg。需持续用药至疾病进展或不可耐受毒性，术前3周需停药。

3. 剂量调整原则

出现2级不耐受反应或3/4级毒性时暂停用药，恢复后按指南减量。颌骨坏死需永久停药。具体调整方案需由专业医师评估后实施。

三、用药注意事项

卡博替尼的使用需关注药物相互作用、特殊人群禁忌及规范贮存要求，以确保治疗安全性和有效性。患者需严格遵医嘱，避免自行调整用药方案。

1. 药物相互作用管理

强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）需减少卡博替尼剂量，CYP3A4诱导剂（如利福平）需增加剂量。避免与葡萄柚、圣约翰草等同服，以免影响药效。

2. 特殊人群用药指导

孕妇及哺乳期女性禁用，有生殖潜力者需采取避孕措施。12岁以下儿童甲状腺癌外无安全数据，肝肾功能不全者需按Child-Pugh分级调整剂量，严重肝损患者禁用。

3. 贮存与有效期

药物需密封保存于20°C-25°C环境，运输允许15°C-30°C范围。有效期24个月，开封后需避免受潮，按说明书要求处置过期药品。

四、重要安全提示

治疗期间需定期监测血压、肝肾功能及伤口愈合情况。出现手足综合征、腹泻、疲劳等常见副作用时应及时报告医师。本文信息仅供参考，具体用药方案需由主治医师根据患者个体情况制定。