卡博替尼(Cabozantinib都有哪些作用功效

发布时间: 2026-01-06 17:21:23     文章来源:药队长     推荐人数: 182

卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具有广谱抗肿瘤作用,通过抑制MET、VEGFR等靶点发挥抗血管生成和抗肿瘤增殖功效,临床用于甲状腺癌、肾细胞癌等多种恶性肿瘤治疗。

1 核心药理作用

1.1 靶点抑制机制

(1)MET/VEGFR通路:选择性抑制MET和VEGFR-1/2/3受体,阻断肿瘤血管生成信号传导。

(2)AXL/RET通路:抑制肿瘤细胞迁移和侵袭相关靶点,减少转移风险。

(3)ROS1/TIE-2通路:影响肿瘤微环境调控,增强抗肿瘤免疫应答。

2 临床适应症

2.1 甲状腺癌治疗

(1)甲状腺髓样癌:FDA批准用于进展性转移性髓样癌,显著延长无进展生存期。

(2)分化型甲状腺癌:适用于放射性碘难治性患者,12岁以上儿童及成人均可使用。

2.2 泌尿系统肿瘤

(1)肾细胞癌:单药或联合纳武单抗用于晚期治疗,指南推荐一线用药。

(2)肝细胞癌:索拉非尼治疗失败后的二线选择,获孤儿药资格认证。

3 特殊治疗优势

3.1 多靶点协同作用

(1)广谱抑制:同时阻断12种酪氨酸激酶,克服单靶点耐药。

(2)血管调控:双重抑制VEGFR和MET通路,有效控制肿瘤血供。

3.2 剂型灵活性

(1)胶囊剂型:140mg组合装用于甲状腺髓样癌。

(2)片剂规格:20/40/60mg三种剂量满足不同体表面积患者需求。

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