卡博替尼的药代动力学是什么

卡博替尼的药代动力学特征显示其具有中等吸收速度、高蛋白结合率及长半衰期特点，主要通过CYP3A4代谢和粪便排泄。以下从吸收、分布、代谢和消除四个方面详细说明。

1 吸收特性

（1）达峰时间：胶囊剂型（Cometriq）口服后2-5小时达峰，片剂（Cabometyx）为3-4小时。

（2）生物利用度：绝对口服生物利用度尚未确定，片剂血浆峰浓度比胶囊高19%。

（3）食物影响：高脂肪餐使峰浓度和AUC分别增加41%和57%。

2 分布特征

（1）蛋白结合率：≥99.7%，显示极高血浆蛋白结合能力。

（2）组织分布：是否分泌至乳汁尚不明确。

3 代谢途径

（1）主要酶系：经肝脏CYP3A4代谢，体外实验证实为其底物。

（2）稳态时间：胶囊剂型约15天达稳态。

4 消除过程

（1）排泄途径：54%经粪便排出，27%经尿液排泄。

（2）半衰期差异：胶囊剂型约55小时，片剂延长至99小时。

5 特殊人群影响

（1）肝功能损害：中度损害者暴露量增加63%，重度未研究。

（2）肾功能影响：轻中度损害无临床显著影响，重度未研究。