卡博替尼(Cabozantinib)都有哪些作用功效

卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有广谱抗肿瘤作用，被誉为靶向药中的"万金油"。其主要通过抑制MET、VEGFR等受体酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤血管生成和转移，临床用于治疗多种晚期癌症。

1 核心药理作用

（1）多靶点抑制：选择性抑制MET、VEGFR-1/2/3、AXL、RET、ROS1等受体酪氨酸激酶，阻断肿瘤信号通路。

（2）抗血管生成：通过抑制VEGFR活性，减少肿瘤血管形成，切断肿瘤营养供应。

（3）抗转移作用：靶向MET和AXL通路，抑制肿瘤细胞侵袭和转移能力。

2 主要适应症

2.1 甲状腺癌

（1）甲状腺髓样癌：治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌，显著延长无进展生存期。

（2）分化型甲状腺癌：用于放射性碘难治性局部晚期或转移性病例，适用于12岁以上患者。

2.2 泌尿系统肿瘤

（1）肾细胞癌：单药或联合纳武单抗用于晚期治疗，被指南推荐为一线方案。

（2）肝细胞癌：用于索拉非尼治疗失败后的二线治疗，获FDA孤儿药认定。

3 剂型与规格

（1）胶囊剂：用于甲状腺髓样癌，含20mg/80mg规格。

（2）片剂：20mg/40mg/60mg三种规格，刻有相应剂量标识。

4 特殊临床价值

（1）广谱性：覆盖多种实体瘤治疗，尤其对转移性病灶效果显著。

（2）联合潜力：与免疫检查点抑制剂联用可协同增强抗肿瘤效果。

（3）孤儿药地位：在甲状腺髓样癌和肝细胞癌领域获得FDA特殊认定。

5 作用机制特点

（1）双重阻断：同时抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤微环境血管生成。

（2）通路协同：通过MET和VEGFR通路交叉抑制，减少耐药发生。

（3）剂量依赖性：不同适应症采用40-140mg差异化给药方案。