拉泽替尼的详细说明书

拉泽替尼（Lazertinib，商品名LECLAZA）是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）突变的第三代靶向治疗药物，主要用于非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。其独特的分子结构使其在二线治疗中表现出与奥希替尼相近的疗效，同时具有更低的不良反应发生率。本文将全面解析拉泽替尼的药物特性、适应症、用药规范及注意事项，为患者及医疗从业者提供科学参考。

药品基本信息与临床定位

药物基础属性与规格

拉泽替尼为黄色椭圆形薄膜衣片（80mg规格）和红紫色椭圆形薄膜衣片（240mg规格），每片分别刻有“LZ”及对应剂量标识。当前市场供应规格为80mg×84粒/盒，美国市场定价约为9302美元。该药物尚未在中国上市且未纳入医保目录，患者需通过海外渠道获取。

作用机制与适应症

作为EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），拉泽替尼通过靶向抑制EGFR外显子19缺失或L858R置换突变发挥作用。其临床适应症为联合阿米万他单抗（amivantamab）一线治疗经检测确认的EGFR突变局部晚期或转移性NSCLC成人患者，尤其适用于存在脑转移病灶的病例。

药效优势与耐受性

临床试验显示，拉泽替尼在二线治疗中与奥希替尼疗效相当，但腹泻、皮疹等不良反应发生率显著降低。其血脑屏障穿透能力较强，为脑转移患者提供了新的治疗选择。药物耐受性良好，但需严格遵循个体化用药方案。

用药规范与剂量调整

初始剂量与给药方式

推荐起始剂量为每日240mg口服，与埃万妥单抗联用时可随餐或空腹服用。药片需整片吞服，禁止压碎、掰开或咀嚼。若当日需联用埃万妥单抗，拉泽替尼可在任意时间点提前服用。

特殊情况处理原则

漏服处理：漏服时间在12小时内可立即补服，超过12小时则跳过该剂量，按原计划服用下一剂。呕吐处理：服药后呕吐无需补服，维持原定给药时间。剂量调整阶梯为240mg→160mg→80mg，三次减量后需停药。

不良反应分级管理

静脉血栓栓塞（VTE）：2-3级需暂停用药并启动抗凝治疗，4级或复发则永久停用埃万妥单抗。间质性肺病（ILD）：任何级别怀疑ILD均需终止治疗。皮肤反应：2级以上需考虑减少埃万妥单抗剂量或调整拉泽替尼用量。

特殊人群用药指导

生殖毒性风险防控

育龄期女性需在治疗期间及停药后3周内采取有效避孕措施，男性患者需在治疗期间及停药后3周内避免伴侣受孕。孕妇禁用该药物，哺乳期妇女需暂停哺乳。

肝肾功能损害调整

轻度至中度肝损伤（总胆红素≤3×ULN）患者无需调整剂量，重度肝损伤尚未研究。肾功能损害患者（eGFR≥30mL/min）无需调整剂量，终末期肾病患者需谨慎评估。

儿童与老年患者应用

18岁以下儿科患者的安全性和有效性尚未确立，老年患者（≥65岁）用药无需特殊调整。

用药监测与日常管理

实验室检查要求

治疗首月需每两周监测肝功能指标（ALT/AST），此后每月监测。用药期间需定期评估血常规、电解质及凝血功能，尤其关注VTE风险。

合并用药注意事项

联合抗凝治疗需持续至用药后4个月，若无VTE症状可由医生评估停药。皮肤护理需使用无酒精润肤霜，避免阳光直射，必要时采取预防性抗生素治疗。

生活方式干预建议

用药期间应避免驾驶或操作危险机械（警惕中枢神经系统反应），出现头晕、认知障碍等症状需立即停药。骨折风险患者需加强骨骼健康监测，避免高强度体力活动。