拉泽替尼的说明书:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

拉泽替尼的说明书：适应症、用法用量、不良反应和注意事项

拉泽替尼（Lazertinib，商品名LECLAZA）是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）突变的靶向治疗药物，主要用于非小细胞肺癌（NSCLC）的一线联合治疗。本文将系统梳理其适应症、用药规范、不良反应及注意事项，为患者提供科学用药指导。

药品基本信息与适应症

药物属性与作用靶点

拉泽替尼属于第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过选择性抑制EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变，阻断肿瘤细胞增殖信号通路。其作用靶点明确为EGFR基因突变，尤其适用于一代EGFR-TKI耐药后的二线治疗场景。

临床适用范围

该药物获批联合埃万妥单抗（amivantamab）用于治疗局部晚期或转移性NSCLC成年患者，要求患者肿瘤或血浆样本检测存在特定EGFR突变。若血浆检测阴性，需进一步通过肿瘤组织活检确认突变状态。目前拉泽替尼已在韩国上市，其他地区处于临床审批阶段。

药品剂型与规格

拉泽替尼为口服片剂，提供80mg和240mg两种规格。80mg片剂呈黄色椭圆形，240mg片剂为红紫色椭圆形，均刻有“LZ”字样及对应剂量标识。当前市场供应规格为80mg×84粒/盒，定价约9302美元。

用法用量与剂量调整规范

标准给药方案

推荐剂量为每日240mg，与埃万妥单抗联用，可随餐或空腹服用。药片需整片吞服，禁止压碎、掰开或咀嚼。若同日使用埃万妥单抗，拉泽替尼可在其前后任意时间服用，具体给药顺序需遵循医嘱。

漏服与呕吐处理

漏服时间在12小时内可立即补服；超过12小时则跳过该剂量，按原计划服用下一剂。服药后呕吐无需补服，直接维持原给药时间表。治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。

特殊情况剂量调整

根据不良反应严重程度，可暂停用药或减量至80mg/日。若发生3级毒性，需暂停治疗并给予支持疗法，恢复至≤2级后可恢复原剂量或减量；4级严重水疱/剥脱需永久停用埃万妥单抗，拉泽替尼恢复后需减量使用。

不良反应监测与处理

常见不良反应谱

临床观察显示，拉泽替尼常见不良反应包括皮疹（发生率约34%）、甲毒性（28%）、肌肉骨骼疼痛（25%）、静脉血栓栓塞（18%）及口腔炎（15%）。与同类药物奥希替尼相比，其腹泻、皮疹发生率更低，整体耐受性更优。

严重不良反应管理

需重点监测间质性肺病（ILD）和静脉血栓栓塞（VTE）。治疗前4个月建议预防性抗凝，若出现肢体肿胀、胸痛或呼吸困难，需立即评估VTE风险并暂停用药。疑似ILD时，应立即停药并启动呼吸道症状监测。

皮肤与眼部毒性处理

建议使用无酒精润肤霜预防皮肤干燥，避免日晒；严重皮疹需皮肤科会诊。发生角膜炎等眼部症状时，应暂停佩戴隐形眼镜并转诊眼科。皮肤鳞状细胞癌或新发黑色素瘤不建议调整剂量，但需持续监测。

用药注意事项与特殊人群管理

生殖毒性风险防控

育龄期女性需在治疗期间及末次给药后3周内采取有效避孕措施。动物实验显示，拉泽替尼可能对胚胎造成损害，男性患者治疗期间同样建议使用避孕措施。

药物相互作用警示

联合使用曲美替尼时，需保持每日固定时间给药，避免药片破损。若发生与达拉非尼或曲美替尼相关的不良反应，需针对性调整对应药物剂量，而非同时调整两种药物。

长期用药监测建议

治疗期间应定期进行肝功能、肾功能及眼科检查，尤其关注血小板减少和COVID-19感染风险。对于脑转移患者，需加强神经系统症状评估，及时调整治疗方案。