拉泽替尼的FDA中文说明书

拉泽替尼（Lazertinib，商品名LECLAZA）是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）突变的第三代靶向治疗药物，主要用于非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。该药物通过抑制EGFR酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞增殖信号通路，尤其适用于携带EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的患者。其低腹泻、皮疹发生率及良好的脑转移控制能力，为晚期肺癌患者提供了新的治疗选择。

药品基本信息与作用机制

药物成分与剂型规格

拉泽替尼为黄色椭圆形薄膜衣片，规格为80mg/片，单盒含84片。其活性成分通过选择性抑制EGFR突变体（如T790M耐药突变）发挥抗肿瘤作用，同时保留对野生型EGFR的较低活性，从而减少传统EGFR抑制剂常见的皮肤及胃肠道毒性。

适应症与作用靶点

该药物联合阿米万他单抗（amivantamab）获批用于一线治疗经FDA认证检测方法确诊的EGFR外显子19缺失或L858R置换突变局部晚期/转移性NSCLC成人患者。其作用靶点为EGFR基因突变产生的异常酪氨酸激酶，通过阻断ATP结合位点抑制肿瘤细胞增殖。

市场准入与价格体系

目前拉泽替尼尚未在中国上市，也未纳入医保体系。原研药在韩国已获批，其他地区处于临床或审批阶段。当前市场价格为每盒9302美元，规格为80mg×84粒。截止到目前，国内患者需通过海外渠道获取，暂无仿制药供应。

临床应用与用药规范

推荐剂量与给药方案

标准剂量为每日240mg（1片240mg或3片80mg）口服，需与埃万妥单抗联用。服药时间可随餐或空腹，但需整片吞服，禁止压碎或咀嚼。若同日使用埃万妥单抗，拉泽替尼可优先服用，具体联用方案需遵医嘱。

特殊情况处理原则

漏服处理：12小时内发现漏服可立即补服；超过12小时则跳过该剂量，恢复原定时序。呕吐后无需追加剂量。剂量调整：首次减量至160mg/日（2片80mg），二次减量至80mg/日，三次减量需停药。

联合用药注意事项

治疗前4个月需预防性抗凝以降低静脉血栓栓塞风险，无症状患者可由医生评估是否停药。皮肤护理需使用无酒精润肤霜，避免日晒，必要时采取预防性抗生素治疗。

安全性管理与不良反应防控

常见不良反应谱系

临床观察显示，拉泽替尼相关不良反应发生率低于同类药物，常见轻度腹泻、皮疹及甲沟炎。严重不良反应包括间质性肺病（ILD）和静脉血栓栓塞，需立即停药并启动专科治疗。

特殊人群用药禁忌

孕妇禁用，哺乳期妇女需停止哺乳至少3周。育龄期患者治疗期间及停药后3周内需采取有效避孕措施。儿童用药安全性尚未确立，65岁以上患者无需调整剂量，肝肾功能损害患者需监测药物代谢指标。

长期用药监测建议

治疗期间需定期监测肝功能、血常规及凝血指标。出现2级以上皮肤反应需调整用药方案，ILD确诊后需永久停药。患者应避免驾驶或操作机械直至神经系统不良反应完全缓解。

患者教育与日常管理

生活方式干预措施

建议采取广谱防晒措施（SPF≥30），穿着防护性衣物。保持皮肤湿润，使用无刺激性护肤品。饮食无需特殊限制，但需保证充足水分摄入以减少肾毒性风险。

药物相互作用警示

避免与强效CYP3A4抑制剂/诱导剂联用，如需使用抗真菌药或抗癫痫药，需进行剂量调整。葡萄柚汁可能影响药物代谢，治疗期间应避免摄入。

随访与疗效评估

每8周进行影像学复查评估肿瘤反应，治疗满6个月后需进行EGFR突变状态再检测。出现疾病进展时，需由多学科团队评估后续治疗方案，包括化疗或免疫治疗可能性。