拉泽替尼(Lazertinib)的用药说明

拉泽替尼(Lazertinib)的用药说明

拉泽替尼（商品名LECLAZA）是一种针对EGFR基因突变的第三代靶向药物，主要用于非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。其通过抑制EGFR外显子19缺失或21L858R置换突变，为既往接受过EGFR-TKI治疗的患者提供新的治疗选择。本文将从药物特性、适应症、用药规范及注意事项等方面展开系统说明，以指导患者科学用药。

药物基础信息与作用机制

药物成分与剂型特征

拉泽替尼活性成分为Lazertinib，目前仅有口服片剂剂型，提供80mg与240mg两种规格。80mg片剂为黄色椭圆形薄膜衣片，240mg片剂为红紫色椭圆形薄膜衣片，均刻有“LZ”标识及对应剂量。药物需整片吞服，不可压碎或咀嚼，以确保药效稳定。

适应症与作用靶点

该药物主要适用于EGFR外显子19缺失或21L858R置换突变的局部晚期或转移性NSCLC患者，尤其适用于一线治疗及一代EGFR-TKI耐药后的二线治疗。其作用机制为选择性抑制EGFR突变激酶活性，对T790M耐药突变同样有效，同时对脑转移病灶具有穿透血脑屏障的能力。

市场准入与价格体系

截至2025年6月，拉泽替尼已在韩国获批上市，但尚未在中国大陆及美国市场正式上市，亦未纳入任何国家医保目录。当前市场流通的80mg×84粒规格药品参考价格为9302美元/盒，患者需通过合规渠道获取，并警惕非法仿制药风险。

临床用药规范与剂量调整

标准给药方案

推荐剂量为每日240mg，与埃万妥单抗联合使用，可随餐或空腹服用。若同日使用埃万妥单抗，拉泽替尼可优先服用。漏服处理需遵循12小时原则：漏服12小时内可补服，超时则跳过该剂量；服药后呕吐无需追加剂量。

特殊人群用药指导

妊娠期女性禁用，哺乳期女性需停药3周后方可恢复哺乳。有生育潜力人群需在治疗期间及停药后3周内采取有效避孕措施。儿童用药安全性尚未明确，65岁以上患者无需调整剂量。轻中度肝肾功能损害患者无需减量，重度损害者缺乏临床数据支持。

药物相互作用管理

避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）联用，因其可能降低血药浓度。作为弱CYP3A4抑制剂，需监测与咪达唑仑等底物药物的联用毒性。同时，其BCRP抑制特性可能影响瑞舒伐他汀等药物代谢，需调整合并用药剂量。

用药安全与不良反应管理

预防性干预措施

联合治疗前4个月需进行静脉血栓栓塞（VTE）抗凝预防，后续根据风险评估调整。皮肤护理方面，建议使用无酒精润肤霜、防晒霜及防护服，必要时可预防性使用抗生素。治疗期间及停药后2个月内需持续皮肤管理。

剂量调整策略

不良反应发生时，按240mg→160mg→80mg阶梯减量，三次减量后仍不耐受则需停药。针对静脉血栓栓塞，2-3级事件需暂停双药并启动抗凝治疗；间质性肺病（ILD）任何级别均需永久停药。皮肤反应管理需根据严重程度分级处理，必要时调整埃万妥单抗剂量。

贮存与效期管理

药品需在20-25℃条件下避光保存，允许短期（15-30℃）存放。原包装可有效防潮，有效期24个月。药代动力学显示，口服后2-4小时达血药浓度峰值，半衰期约3.7天，稳态蓄积系数为2倍，提示需维持规律用药。

长期用药注意事项

治疗期间需定期监测肝功能、肾功能及血常规，尤其关注间质性肺病早期征象。合并用药前应咨询医师或药师，避免潜在相互作用。如出现严重腹泻、皮疹或呼吸困难，需立即就医评估。患者应严格遵循医嘱用药，切勿自行调整剂量或停药。