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发布时间: 2025-07-30 10:22:06 文章来源:药队长 推荐人数: 170
LECLAZA(拉泽替尼)是一种针对特定基因突变型非小细胞肺癌的靶向治疗药物,由韩国柳韩洋行开发生产。作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,它能穿透血脑屏障,精准抑制T790M突变和激活型EGFR突变,为晚期肺癌患者提供高效治疗选择。该药需与埃万妥单抗联用,目前规格为80mg*84粒的包装价格约9302美元,尚未进入中国医保。
LECLAZA联合阿米万他单抗适用于治疗携带EGFR外显子19缺失或外显子21L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。其作用靶点为表皮生长因子受体(EGFR),通过抑制突变型EGFR的活性阻断肿瘤细胞增殖信号。该治疗方案需通过FDA批准的检测方法确认基因突变状态。
该药对存在EGFR T790M耐药突变的患者具有显著疗效,尤其为脑转移患者填补了治疗空白。临床显示其腹泻、皮疹等不良反应发生率低于同类药物,整体耐受性更佳。2021年在韩国获批上市时,适应证明确针对EGFR T790M突变阳性晚期肺癌。
作为一线治疗方案,LECLAZA需与埃万妥单抗联用,推荐剂量为每日240mg口服。同一天给药时无特定顺序要求,但需整片吞服不可咀嚼。漏服12小时内可补服,呕吐后无需补服,严格遵循剂量方案可优化治疗效果。
LECLAZA为薄膜衣片剂,80mg规格呈黄色椭圆形并刻有"LZ80"标识,240mg规格为红紫色刻有"LZ240"。口服后2-4小时达血药浓度峰值,终末半衰期约3.7天,食物不影响吸收。需避光保存于原包装,有效期24个月。
常见副作用包括皮疹、甲毒性、肌肉骨骼疼痛等。3级不良反应需暂停治疗,恢复后可减量使用;4级皮肤反应需永久停药。眼部毒性需暂停隐形眼镜并转诊,静脉血栓栓塞需预防性抗凝。
孕妇及哺乳期妇女禁用,育龄期患者需采取避孕措施。轻中度肝肾功能损害者无需调整剂量,重度患者缺乏研究数据。老年患者与年轻人群疗效无显著差异。
避免联用强效CYP3A4诱导剂如利福平,可能降低拉泽替尼血药浓度。作为弱CYP3A4抑制剂,可能升高咪达唑仑等药物浓度。对BCRP底物如瑞舒伐他汀需调整剂量,联用时应密切监测。
患者需使用无酒精润肤霜预防皮肤反应,避免日晒。出现呼吸困难等呼吸道症状应立即就医排查间质性肺病。治疗期间定期监测静脉血栓栓塞征兆,如肢体肿胀或胸痛。
所有治疗需在医生指导下进行,基因检测是用药前提。出现3级以上不良反应需及时医疗干预,剂量调整应由专业医师评估决定。截止到目前,该药尚未在中国大陆地区上市。
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