沙芬酰胺的药代动力学是什么

沙芬酰胺(Safinamide)作为选择性MAO-B抑制剂，其药代动力学特征显示口服吸收迅速，主要经肝脏代谢，具有中等蛋白结合率和广泛组织分布，最终通过肾脏和粪便双途径排泄。其代谢过程涉及多种酶系统，且食物对吸收影响较小。

1、吸收特性

口服后达峰时间(Tmax)为2-3小时，绝对生物利用度约95%。高脂饮食可使Cmax降低32%，AUC降低16%，但临床意义有限，建议固定用餐方式服用。

2、分布特征

表观分布容积为165L，表明药物广泛分布于组织中。血浆蛋白结合率为88-94%，主要与白蛋白结合。脑脊液浓度约为血浆浓度的5%。

3、代谢途径

主要通过酰胺水解生成无活性代谢物M1(占51%)，次要途径包括CYP3A4介导的氧化代谢(占34%)和UGT1A4介导的葡萄糖醛酸化(占15%)。未发现显著代谢酶抑制作用。

4、排泄特点

约76%剂量经肾脏排泄(原形药<1%)，25%通过粪便排出。消除半衰期为20-26小时，支持每日一次给药方案。肾功能不全者无需调整剂量。

5、特殊人群药动学

（1）肝功能不全

中度损害者(A级)暴露量增加50%，需减量至每日50mg。严重损害者禁用。

（2）老年患者

年龄不影响药代参数，但需考虑合并用药风险。

（3）种族差异

亚洲人群Cmax和AUC较白种人高30%，但无需调整剂量。