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发布时间: 2025-08-01 11:43:04 文章来源:药队长 推荐人数: 171
索托拉西布(Sotorasib)是一种针对KRAS G12C突变的口服靶向抑制剂,由美国安进公司研发,已获批用于非小细胞肺癌(NSCLC)和转移性结直肠癌(mCRC)的治疗。本文将从药物作用机制、标准用法用量、常见副作用及用药注意事项等方面进行详细介绍,帮助患者正确理解和使用该药物。
索托拉西布通过共价结合KRAS G12C突变蛋白的开关口袋,特异性抑制GTP酶活性,阻断RAS信号通路异常激活。该药物适用于KRAS G12C突变型非小细胞肺癌的二线单药治疗,以及与帕尼单抗联用于KRAS G12C突变型转移性结直肠癌。
作为小分子靶向抑制剂,索托拉西布能精准作用于KRAS G12C突变蛋白,抑制肿瘤细胞增殖信号传导。这种特异性作用使其对携带该突变的肿瘤具有显著治疗效果。
目前FDA批准的适应症包括:局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌的单药治疗,以及KRAS G12C突变转移性结直肠癌与帕尼单抗的联合治疗。
索托拉西布的标准剂量为每日一次口服960mg,应在每天相同时间服用。一盒药物大约可使用半个月左右。
**NSCLC和mCRC患者** 的标准剂量均为每日960mg,整片吞服,可与食物同服或空腹服用。用药期间应定期监测治疗效果和不良反应。
如服药后呕吐,不需补服额外剂量。漏服时若未超过6小时应立即补服,超过6小时则跳过该次剂量,次日按常规时间服药。切勿同时服用两剂以弥补漏服。
使用索托拉西布需特别注意药物相互作用、特殊人群用药及正确储存方法,以确保治疗效果并降低不良反应风险。
索托拉西布是BCRP抑制剂,与BCRP底物联用可能增加后者血浆浓度和不良反应风险。合用时需监测不良反应并考虑减少BCRP底物剂量。
老年人应根据医生建议调整剂量。儿科患者的安全性和有效性尚未证实,需谨慎使用。
药物应储存在15°C-30°C环境中,最佳温度为20°C-25°C。需避光、防潮,保持原包装密封。避免冷冻或暴露于极端温度。
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