图卡替尼的用药说明

图卡替尼（Tucatinib）是一种针对HER2阳性乳腺癌及结直肠癌的靶向治疗药物，通过抑制HER2蛋白信号通路发挥抗肿瘤作用。其临床应用需严格遵循用药规范，结合联合治疗方案实现疗效最大化。以下从药物特性、用药规范、相互作用及注意事项四方面展开说明，为患者提供科学用药指导。

药物特性与适应症

靶向机制与适应症范围

图卡替尼以HER2蛋白为作用靶点，适用于HER2过度表达或基因扩增的转移性乳腺癌及不可切除的转移性结直肠癌患者。该药物通过阻断HER2信号传导抑制肿瘤细胞增殖，尤其对RAS野生型肿瘤效果显著。临床研究证实，其单药或联合曲妥珠单抗、卡培他滨可显著延长患者无进展生存期。

剂型规格与外观特征

美国Seagen公司生产的图卡替尼为黄色覆膜片剂，提供50mg和150mg两种规格。50mg剂型为圆形片剂，一面刻有“TUC”字样，另一面标注“50”；150mg剂型呈椭圆形，标注方式相同。这种设计便于患者识别剂量，避免用药错误。

药代动力学特性

口服后约2小时达血药浓度峰值，稳态下有效半衰期约11.9小时，表观清除率53L/h。在结直肠癌患者中，半衰期延长至16.4小时，清除率增至89L/h。建议每日固定时间间隔12小时服用，以维持稳定血药浓度。

标准用药方案与操作规范

推荐剂量与给药方式

转移性乳腺癌患者推荐剂量为300mg/次，每日两次，联合曲妥珠单抗和卡培他滨。结直肠癌患者采用相同剂量联合曲妥珠单抗。需完整吞服片剂，禁止咀嚼、压碎或分割药片。若发生呕吐或漏服，无需补服，按原计划服用下一剂量即可。

特殊人群用药调整

老年患者及肝肾功能不全者需在医师指导下调整剂量。孕妇禁用，有生育潜力女性治疗期间及停药后1周内须采取有效避孕措施。哺乳期女性用药期间应停止哺乳。儿科患者安全性尚未确立，18岁以下禁用。

联合用药注意事项

与CYP3A强诱导剂（如利福平、苯妥英）合用可能降低血药浓度，需避免联用。与CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）合用可能增加毒性风险。同时服用CYP3A底物（如地西泮）或P-gp底物（如地高辛）时需监测药物浓度，必要时调整剂量。

药物储存与有效期管理

环境控制要求

应储存于20°C-25°C干燥环境中，避免极端温度及冷冻。湿度需控制在45%-60%RH范围内，防止药片吸潮变质。需原装容器密封保存，避免光照直射，可使用不透明容器加强防护。

包装完整性维护

每次取药前检查药瓶密封性，若发现破损或受潮应立即联系药师。禁止将药片转移至其他容器，防止交叉污染。单剂量包装撕开后需在24小时内使用完毕，剩余药片应丢弃。

有效期管理原则

产品有效期为24个月，开启后建议标注开封日期。超过有效期的药品禁止使用，即使外观未变质也应按医疗废物处理。定期清理药箱，避免过期药品误服风险。

关键用药安全警示

肝功能监测要求

用药期间可能引发谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高（超过5倍正常值上限）及胆红素升高（超过3倍正常值上限）。建议治疗前检测肝功能，前3个月每月复查，之后每3个月监测一次。出现黄疸、右上腹疼痛等异常应立即停药并就医。

生殖毒性防护措施

动物实验显示药物具有胚胎-胎儿毒性，男女患者均需采取避孕措施。女性患者治疗期间及停药后1周内应使用两种非激素类避孕方法，男性患者需使用避孕套。计划妊娠者应停药至少1周后进行孕前咨询。

药物相互作用预警

避免与圣约翰草、卡马西平等CYP3A诱导剂联用，可能降低图卡替尼疗效。与吉非贝齐等CYP2C8抑制剂合用时，需将图卡替尼剂量降至200mg/次。服用地高辛患者需将剂量减少30%-50%，并监测血药浓度。