图卡替尼的说明书:用法用量,副作用和注意事项

图卡替尼的说明书：用法用量、副作用和注意事项

图卡替尼（Tucatinib）是一种针对HER2靶点的口服靶向药物，主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌及结直肠癌。其片剂剂型包含50mg与150mg两种规格，需严格遵循医嘱服用。本文将详细解析图卡替尼的适应症、用药规范、不良反应及安全使用要点，为患者提供科学用药指导。

适应症与作用机制

靶向治疗领域

图卡替尼通过抑制HER2蛋白的酪氨酸激酶活性，阻断癌细胞增殖信号通路。其核心适应症为：1）联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌；2）联合曲妥珠单抗用于HER2阳性、RAS野生型不可切除或转移性结直肠癌。

药物剂型特征

美国Seagen公司生产的图卡替尼片剂采用覆膜工艺，50mg剂型为圆形黄色片，150mg剂型为椭圆形黄色片，均印有“TUC”标识。药片需完整吞服，禁止咀嚼、压碎或分割，以免破坏膜衣结构影响药效。

规范用药指南

标准剂量方案

推荐剂量为300mg/次，每日两次，间隔约12小时服用。需与曲妥珠单抗及卡培他滨联用时，卡培他滨剂量为1000mg/m²，每日两次餐后口服。若发生漏服或呕吐，无需补服，按原计划服用下一剂量。

特殊人群调整

肝功能不全患者需监测转氨酶水平，严重肝损伤者可能需减少剂量。老年患者无需调整剂量，但需加强不良反应监测。目前尚无儿童用药数据，孕妇及哺乳期女性禁用。

不良反应管理

常见不良反应

转移性乳腺癌治疗中，发生率≥20%的不良反应包括：腹泻（81%）、手足综合征（53%）、恶心（44%）、肝酶升高（39%）。结直肠癌治疗中，腹泻（59%）、皮疹（34%）、乏力（31%）为主要表现。多数为1-2级，3级以上不良反应需停药干预。

严重并发症处置

若出现严重腹泻（每日≥7次）或脱水症状，需立即停用图卡替尼并启动补液治疗。肝毒性监测应包括治疗前基线检测及治疗期间每3周复查肝功能，ALT/AST升高超过3倍上限时需中断治疗。

用药安全须知

药物相互作用

避免与强效CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑）联用，可能显著增加血药浓度。与质子泵抑制剂合用时需间隔2小时。葡萄柚汁可能影响药物代谢，治疗期间应避免食用。

储存与处置规范

药品需存放在原装容器中，密封置于阴凉干燥处（15-30℃），避免光照直射及潮湿环境。过期药品应通过药物回收计划处置，禁止随意丢弃。服用前检查包装完整性，破损药片禁止使用。

长期治疗注意事项

监测周期建议

治疗初期每2周进行血常规及肝肾功能检测，稳定后可延长至每月1次。每8周通过影像学评估疗效，出现疾病进展迹象时需及时调整方案。建议建立用药日记，记录服药时间、剂量及不良反应发生情况。

生活方式配合

治疗期间建议采取低脂饮食，避免辛辣刺激性食物以减少胃肠道刺激。保持适度运动（如每日步行30分钟）可改善乏力症状。需特别注意手部护理，使用保湿霜预防手足综合征，避免接触热水及刺激性清洁剂。