图卡替尼(Tucatinib)妥卡替尼的详细说明书

图卡替尼(Tucatinib)妥卡替尼的详细说明书

图卡替尼（Tucatinib）是一种针对HER2阳性乳腺癌及结直肠癌的靶向治疗药物，商品名Tukysa，别称妥卡替尼。该药物由美国Seagen公司研发，2020年获美国FDA批准上市，目前未在中国境内正式上市。其作用机制为抑制HER2受体信号通路，适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌及RAS野生型结直肠癌患者。本文将从药品基础信息、规格与价格、用药指导及注意事项四方面展开说明，帮助患者规范使用该药物。

药品基础信息

图卡替尼为口服片剂，主要成分为Tucatinib，提供50mg和150mg两种规格。美国Seagen生产的50mg*88粒装售价约2549美元，150mg*84粒装售价约6905美元；孟加拉珠峰版150mg*30粒装约617美元，老挝卢修斯版150mg*60粒装约273美元。药物性状为黄色覆膜片剂，50mg规格为圆形，150mg规格为椭圆形，均刻有“TUC”字样及剂量标识。

适应症与靶点

该药物主要用于治疗HER2过度表达或基因扩增的晚期乳腺癌及结直肠癌，尤其适用于存在脑转移的患者。其作用靶点为HER2受体，通过阻断异常信号传导抑制肿瘤生长。需注意，图卡替尼未在中国上市，患者需通过正规跨境渠道获取，并严格鉴别药品真伪及有效期。

研发背景与上市情况

图卡替尼由美国Seagen公司开发，2020年4月首次获FDA批准，目前在全球多个国家以原研药或仿制药形式流通。中国境内尚未批准其上市，也未纳入医保体系。患者需警惕非正规渠道药品，避免因储存不当或假药影响疗效。

用药规范与剂量指导

图卡替尼推荐剂量为每日两次，每次300mg，需联合曲妥珠单抗及卡培他滨（乳腺癌）或单用曲妥珠单抗（结直肠癌）。用药时应完整吞服片剂，避免咀嚼、压碎或分割药片，每日固定时间服用，间隔约12小时。若漏服或呕吐，无需补服，直接按原计划继续用药。

药物相互作用禁忌

需避免与CYP3A强诱导剂（如利福平、卡马西平）及强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）联用，此类药物可能显著影响图卡替尼代谢。同时，图卡替尼可能增强CYP3A底物（如地西泮、硝苯地平）及P-gp底物（如地高辛、达比加群酯）的血药浓度，联用时需调整剂量并监测不良反应。

储存条件与有效期

药物应密封存放在20°C-25°C干燥避光环境中，避免极端温湿度变化。原装容器保存，防止包装破损导致药物污染。有效期为24个月，过期药品严禁使用。建议定期检查药品外观，若发现变色、受潮或包装损坏，需立即联系医疗人员。

特殊人群用药与安全警示

图卡替尼对孕妇及哺乳期女性存在胚胎-胎儿毒性风险，治疗期间及停药后1周内需采取有效避孕措施。儿童及青少年安全性尚未明确，老年患者用药需谨慎评估肝肾功能。用药前应检测肝功能，治疗期间定期监测转氨酶及胆红素水平，若出现严重肝损伤（如ALT/AST＞5倍上限）需立即停药。

不良反应与应对措施

常见副作用包括肌肉骨骼疼痛、呼吸困难及外周水肿。若出现间质性肺病症状（如咳嗽、发热）或体重骤增，需暂停用药并就医。联合用药可能加剧肝毒性，治疗期间需严格遵循医嘱，避免擅自调整剂量或联用其他药物。

用药期间生活管理

患者应保持均衡饮食，避免高脂高糖食物，戒烟限酒以减轻肝脏负担。治疗期间避免驾驶或操作机械，以防头晕等中枢神经系统副作用引发意外。定期复诊监测肿瘤指标及肝肾功能，出现异常及时与医生沟通调整方案。