图卡替尼(Tucatinib)妥卡替尼的FDA中文说明书

图卡替尼（Tucatinib，商品名Tukysa，别名妥卡替尼）是针对HER2阳性乳腺癌及结直肠癌的靶向治疗药物，由美国Seagen公司研发并于2020年4月获美国FDA批准上市。该药物通过抑制HER2蛋白活性阻断肿瘤细胞增殖信号通路，适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌（含脑转移）及RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌。截至目前，图卡替尼未在中国境内上市且未纳入医保，患者可通过正规渠道获取原研药或合规仿制药。

药品基本信息与规格价格

研发背景与剂型特征

图卡替尼为口服片剂，主要成分即Tucatinib。美国Seagen公司生产两种规格：50mg圆形黄色覆膜片（一面标注“TUC”，另一面标注“50”）及150mg椭圆形黄色覆膜片（标注“TUC”与“150”）。孟加拉珠峰制药与老挝卢修斯制药亦提供150mg规格仿制药，分别以30粒/盒和60片/盒形式销售。

市场价格与可及性

美国原研药价格较高：50mg×88粒装约2549美元/盒，150mg×84粒装约6905美元/盒。仿制药价格显著降低，如孟加拉珠峰版150mg×30粒约617美元/盒，老挝卢修斯版150mg×60片约273美元/盒。患者需通过正规医疗服务机构或跨境电商平台购买，并核查药品真伪及有效期。

适应症与用药规范

核心适应症范围

图卡替尼单药或联合治疗方案适用于两类患者：1）HER2阳性晚期乳腺癌（含脑转移）；2）RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌。需通过FDA批准的检测方法确认HER2基因扩增或蛋白过表达状态，排除RAS基因突变。

标准给药方案

推荐剂量为300mg/次，每日两次口服，联合曲妥珠单抗及卡培他滨（乳腺癌）或单药联合曲妥珠单抗（结直肠癌）。需完整吞服药片，避免咀嚼、压碎或分割，每日固定时间间隔12小时服用。若漏服或呕吐，无需补服，直接按原计划执行下一剂次。

药物相互作用与储存要求

关键相互作用禁忌

避免与CYP3A强诱导剂（如利福平、卡马西平）及强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）联用，可能显著改变图卡替尼血药浓度。同时需注意，图卡替尼可影响CYP3A底物（如地西泮、硝苯地平）及P-gp底物（如地高辛、达比加群酯）的代谢，联用时需监测药物浓度或调整剂量。

规范储存条件

药品应密封保存于原装容器中，避免阳光直射，储存温度控制在20°C-25°C。需防潮防湿，禁止冷冻或暴露于极端温度环境。定期检查包装完整性，若发现破损应立即联系医疗人员处置。

特殊人群用药警示

生殖毒性风险

动物实验显示图卡替尼具胚胎-胎儿毒性，孕妇禁用。育龄期女性治疗期间及停药后1周内需采取有效避孕措施，男性患者若有生育潜力女性伴侣，同样需采取避孕措施。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。

肝功监测与剂量调整

联合用药方案可能导致谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）超过正常值上限5倍，或胆红素超过3倍上限，需定期监测肝功能。若出现3级以上不良反应，需暂停用药直至恢复至1级或基线水平，后续可调整剂量至250mg每日两次。

用药安全综合建议

儿童及老年人用药安全性尚未明确，需严格遵医嘱使用。治疗期间避免饮用葡萄柚汁或食用塞维利亚柑橘，因其含CYP3A抑制成分。若需接受手术，应提前告知医师用药情况，因图卡替尼可能增加术中出血风险。药品有效期为24个月，开封后需在标签标注期限内使用完毕。