图卡替尼(Tucatinib)妥卡替尼是什么药?图卡替尼(Tucatinib)妥卡替尼详细介绍

图卡替尼（Tucatinib，商品名Tukysa，别称妥卡替尼）是一种针对HER2阳性肿瘤的靶向治疗药物，适用于晚期乳腺癌及结直肠癌患者。该药物通过抑制HER2信号通路阻断肿瘤细胞增殖，尤其对脑转移病灶具有穿透血脑屏障的能力。本文将从药品基础属性、临床应用、用药规范及注意事项三方面展开系统介绍，为患者提供科学用药参考。

药品基础属性解析

药物名称与研发背景

图卡替尼由美国Seagen公司研发，2020年4月获美国FDA批准上市。其化学名为Tucatinib，商品名Tukysa，中文商品名妥卡替尼。该药物属于小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性结合HER2蛋白胞内域阻断信号传导。

剂型规格与市场价格

原研药由美国Seagen生产，提供50mg×88粒（约2549美元/盒）及150mg×84粒（约6905美元/盒）两种规格。仿制药方面，孟加拉珠峰版150mg×30粒约617美元，老挝卢修斯版150mg×60片约273美元。需注意，该药物未在中国上市且未纳入医保，患者需通过正规跨境渠道获取。

物理特性与储存要求

药物为黄色覆膜片剂，50mg剂型呈圆形，150mg剂型为椭圆形，均刻有“TUC”字样及剂量标识。储存需避光密封，置于20°C-25°C干燥环境，避免儿童接触。仿制药包装可能存在差异，购买时应核对药品外观特征。

临床适应症与作用机制

核心适应症范围

图卡替尼主要获批用于HER2阳性晚期乳腺癌及结直肠癌治疗，具体包括：1）不可切除或转移性乳腺癌（含脑转移）；2）RAS野生型转移性结直肠癌。其独特优势在于对中枢神经系统转移病灶的控制，临床研究显示可显著延长脑转移患者生存期。

靶向治疗原理

作为HER2选择性抑制剂，图卡替尼通过阻断HER2同源二聚体形成及下游信号通路（如PI3K/AKT、MAPK）抑制肿瘤细胞增殖。与曲妥珠单抗联用时可产生协同效应，增强对肿瘤细胞的杀伤作用。该药物不抑制EGFR信号，减少皮肤毒性等不良反应发生。

联合用药方案

标准治疗方案为每日两次口服300mg，联合曲妥珠单抗及卡培他滨（乳腺癌）或单药联合曲妥珠单抗（结直肠癌）。用药需严格遵循12小时间隔，整片吞服，不可压碎或咀嚼。漏服时无需补服，直接按原计划继续用药。

用药安全与注意事项

药物相互作用管理

需避免与CYP3A强诱导剂（如利福平、卡马西平）及强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）合用，可能影响药物代谢导致浓度波动。同时，图卡替尼可能影响CYP3A底物（如地高辛、硝苯地平）及P-gp底物（如达比加群酯）的血药浓度，联用时需监测药物浓度或调整剂量。

特殊人群用药禁忌

孕妇及哺乳期妇女禁用，动物实验显示胚胎-胎儿毒性。育龄期女性治疗期间及停药后1周内需采取有效避孕措施。尚未确立儿童用药安全性，肝功能损害患者需监测肝酶指标，重度肝损者禁用。

不良反应监测

常见不良反应包括腹泻、手足综合征、恶心及肝功能异常，3级以上不良反应发生率较低。建议治疗期间定期检测肝功能（治疗前及每3周1次）及血常规，出现严重腹泻或皮肤毒性需暂停用药并予对症支持治疗。

患者日常管理建议

用药期间建议保持均衡饮食，避免食用西柚等影响CYP3A酶活性的食物。如出现新发神经系统症状（如头痛、视力改变）或原有症状加重，需及时进行脑部影像学检查。长期用药者应每3个月进行肿瘤标志物检测及影像学评估疗效。