奥普杜拉格的药代动力学是什么

奥普杜拉格(Opdualag)作为LAG-3/PD-1双免疫检查点抑制剂复方制剂，其药代动力学特征直接影响临床用药方案。该药物由纳武利尤单抗和瑞拉利单抗组成，两种成分均表现出相似的药代动力学特性，但各自具有独特的代谢特征。

奥普杜拉格的药代动力学概述

基本药代参数

奥普杜拉格采用每4周一次的给药方案时，16周可达到稳态浓度，全身药物蓄积倍数为1.9倍。瑞拉利单抗在首次给药后，当剂量≥160mg、每4周给药一次时，其平均浓度呈剂量正比例增加。

特殊人群特征

对于年龄≥12岁且体重≥40kg的儿科患者，在推荐剂量下，纳武利尤单抗和瑞拉利单抗的暴露量预计处于成年患者的暴露量范围内。年龄(17-92岁)、性别和种族对清除率无具有临床意义的影响。

吸收与分布特性

吸收过程

奥普杜拉格通过静脉给药途径直接进入血液循环，避免了首过效应。两种单抗成分的生物利用度接近100%，给药后迅速分布至全身组织。

分布特点

关于本药是否存在于人乳中，尚无相关数据。两种单抗成分的分布容积较大，表明它们能够广泛分布于血管外组织。

代谢与消除过程

代谢途径

奥普杜拉格中的单抗成分主要通过蛋白水解降解代谢，不依赖于肝脏代谢酶系统。这与小分子药物的代谢途径有显著区别。

消除特征

瑞拉利单抗的半衰期为26.2天，纳武利尤单抗的半衰期为26.5天。这种长半衰期特性支持每4周一次的给药间隔。

临床用药注意事项

肝功能异常患者

由于单抗类药物主要通过蛋白水解代谢，轻中度肝功能损害患者通常无需调整剂量。但严重肝功能损害患者应谨慎使用。

肾功能异常患者

单抗类药物不经肾脏排泄，轻中度肾功能损害患者无需调整剂量。终末期肾病患者使用时应密切监测。

药物相互作用

目前尚未发现奥普杜拉格与其他药物之间存在具有临床意义的相互作用。但与其他免疫调节剂合用时仍需谨慎。