达沙替尼的药物信息:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

达沙替尼（SPRYCEL/Dasatinib/施达赛）是一种针对特定血液系统恶性肿瘤的靶向治疗药物，适用于对传统疗法耐药或不耐受的患者群体。该药物通过多靶点抑制机制阻断疾病进展，在中国已纳入医保目录并存在仿制药版本，显著提升了患者的治疗可及性。以下将从药物基本信息、适应症与用药规范、不良反应管理、特殊人群用药四个维度展开专业解析。

药物特性与作用机制

核心成分与剂型规格

达沙替尼主要成分为甲磺酸达拉非尼，临床提供20mg、50mg、70mg三种片剂规格。老挝卢修斯制药生产的仿制药以60片/盒包装形式供应，价格区间为21-38美元/盒，满足不同剂量需求。药物呈白色至类白色双凸薄膜衣片，需整片吞服，禁止碾碎或咀嚼。

药理作用机制

作为第二代酪氨酸激酶抑制剂，达沙替尼通过双重抑制BCR-ABL融合基因产物及SRC家族激酶活性，阻断白血病细胞增殖信号通路。其多靶点抑制特性使其在伊马替尼耐药病例中展现显著疗效，尤其适用于携带T315I突变的难治性病例。药物吸收不受进食影响，但需保持每日固定时间服用以维持稳定血药浓度。

临床适应症与用药规范

成人患者治疗标准

针对费城染色体阳性（Ph+）慢性髓性白血病（CML），达沙替尼推荐剂量为100mg/日。对于加速期或急变期CML及Ph+急性淋巴细胞白血病（ALL），剂量需提升至140mg/日。用药期间若发生呕吐或漏服，无需补服，直接按原计划服用下一剂量。

儿科患者用药方案

儿童剂量依据体重分级：10-20kg者40mg/日，20-30kg者60mg/日，30-45kg者70mg/日，≥45kg者参照成人剂量。Ph+ALL患儿需在化疗第15天前启动治疗，持续用药周期长达2年。用药期间应定期监测体重变化以调整剂量。

药物安全性管理

常见不良反应监测

超过20%患者可能出现体液潴留（胸腔积液、心包积液）、血液学毒性（血小板减少、中性粒细胞减少）及胃肠道反应（腹泻、恶心）。3-4级不良反应发生率约30%，需通过剂量调整或临时停药进行管理。特别关注心脏毒性，治疗期间应每3个月进行超声心动图检查。

剂量调整原则

当出现3级非血液学毒性或持续2级毒性时，需暂停用药直至毒性缓解至≤1级，随后以原剂量80%恢复治疗。对于复发性3级毒性，建议剂量减至60-80mg/日。血液学毒性管理采用"3+3"方案：中性粒细胞绝对值<0.5×10⁹/L持续≥7天时，剂量减少40mg。

特殊人群用药警示

生殖毒性风险防控

动物实验显示达沙替尼具有胚胎致死效应，妊娠期用药可致胎儿生长受限。育龄期女性用药前需进行妊娠试验，治疗期间及停药后至少2个月内应采取有效避孕措施。哺乳期妇女服药期间禁止哺乳，药物可经乳汁分泌且代谢周期长达17天。

肝肾功能不全调整

轻中度肝损伤（Child-Pugh A/B级）患者无需调整剂量，重度肝损伤者禁用。肾功能不全患者可根据肌酐清除率调整剂量：30-50ml/min者减量20%，<30ml/min者禁用。用药期间应每月监测肝功能指标，ALT/AST升高超过5倍ULN时需停药。

达沙替尼作为二代靶向药物，在CML治疗领域具有不可替代的地位。临床用药需严格遵循剂量梯度调整原则，强化不良反应监测体系，特别关注特殊人群用药安全。患者应定期接受血液学、心脏功能及肝肾功能评估，确保治疗获益最大化同时控制风险。具体用药方案需在血液科医师指导下制定，不可自行调整剂量或停药。