恩曲替尼(Entrectinib)都有哪些作用功效

恩曲替尼(Entrectinib)是一种靶向ROS1、NTRK和ALK基因融合的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗特定基因突变的实体肿瘤。其核心作用机制是通过抑制这些激酶的活性，阻断肿瘤细胞增殖信号通路，从而发挥抗肿瘤效应。

1 主要治疗作用

（1）抑制肿瘤生长

通过选择性抑制ROS1、NTRK1/2/3和ALK激酶活性，有效阻断下游促增殖信号通路的传导，抑制肿瘤细胞异常增殖。

（2）诱导细胞凋亡

干扰肿瘤细胞存活信号，激活细胞凋亡程序，促进肿瘤细胞程序性死亡，缩小肿瘤体积。

2 获批适应症

（1）NTRK基因融合阳性实体瘤

用于治疗NTRK基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤成人及儿童患者，无需考虑原发肿瘤部位。

（2）ROS1阳性非小细胞肺癌

适用于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者，尤其对脑转移病灶显示良好穿透性。

3 特殊治疗优势

（1）中枢神经系统活性

具有穿透血脑屏障的能力，对脑转移病灶显示出显著临床活性，颅内客观缓解率可达50%以上。

（2）广谱抗肿瘤特性

针对多种实体瘤有效，包括肺癌、肉瘤、甲状腺癌等，为泛瘤种精准治疗提供新选择。

4 其他潜在功效

（1）延长无进展生存期

临床研究显示可显著延长NTRK融合阳性患者的中位无进展生存期，提高疾病控制率。

（2）改善生活质量

通过控制肿瘤进展和转移，有效缓解相关临床症状，改善患者整体生活质量。