恩曲替尼的药代动力学是什么

恩曲替尼(Rozlytrek)的药代动力学特征显示其具有较高的生物利用度和稳定的代谢途径，主要通过CYP3A酶系代谢，血浆蛋白结合率高，消除半衰期适中。

1 吸收特性

（1）生物利用度

口服后约4小时达到峰浓度，绝对生物利用度为85.5%，个体差异范围在75.9%至90.9%之间。

（2）食物影响

高脂饮食可延迟达峰时间，但对总体吸收程度无显著临床影响。

2 分布特征

（1）蛋白结合

与血浆蛋白结合率高达96%，且结合程度与药物浓度无关。

（2）组织分布

表观分布容积为34.1L，动物实验显示可通过血脑屏障。

3 代谢途径

（1）主要代谢

体外研究证实主要由CYP3A4代谢，次要途径包括UGT1A8/1A9介导的葡萄糖醛酸化。

（2）活性代谢物

目前未检测到具有临床意义的活性代谢产物。

4 消除特征

（1）排泄途径

主要以代谢物形式经粪便排出（约73%），尿液排泄约占6%。

（2）半衰期

单次给药后消除半衰期约16小时，重复给药后延长至20小时。

5 特殊人群

（1）肝肾功能

轻度肝肾功能损害对药代参数无显著影响，中重度患者需调整剂量。

（2）其他因素

年龄、性别、种族等因素对药代动力学无临床相关性影响。