恩曲替尼是什么药?需要注意什么?

恩曲替尼(Entrectinib)是一种靶向NTRK/ROS1/ALK基因融合的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗NTRK融合阳性实体瘤及ROS1阳性非小细胞肺癌。该药需特别关注神经系统毒性、心血管风险及胚胎毒性等不良反应，用药期间需严格监测相关指标。

1 药物作用机制

（1）靶点抑制

通过选择性抑制TRKA/B/C、ROS1及ALK激酶活性，阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞增殖与存活。

（2）适应症范围

获批用于NTRK基因融合阳性的成人和儿童实体瘤，以及ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者。

2 关键注意事项

（1）神经系统毒性

常见认知障碍、头晕及共济失调，发生率约40%。出现3级症状需暂停给药，4级永久停药，用药期间避免驾驶及机械操作。

（2）心血管风险

可能引起QT间期延长，基线QTc>500ms禁用。治疗期间定期监测心电图，联用强CYP3A抑制剂时需调整剂量。

（3）肝毒性

治疗前及治疗期间每月监测肝功能，ALT/AST>3倍上限或胆红素>2倍时需暂停给药，恢复后减量使用。

3 特殊人群管理

（1）妊娠哺乳

具有胚胎-胎儿毒性，育龄女性需在治疗期间及停药后6周内采取高效避孕措施，哺乳期禁用。

（2）儿童用药

12岁以上儿童按体表面积调整剂量，需加强神经系统及生长发育监测，12岁以下安全性未确立。