吉瑞替尼的说明书:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

吉瑞替尼（商品名Xospata，通用名gilteritinib）是一种针对FLT3基因突变的靶向抗肿瘤药物，于2018年获得美国FDA批准上市，成为复发性或难治性急性髓系白血病（AML）治疗领域的重要突破。本文将从药品基本属性、临床应用规范、不良反应管理及用药安全提示四个维度，系统解读吉瑞替尼的说明书核心内容。

药品基础信息与作用机制

成分与剂型特性

吉瑞替尼的主要活性成分为富马酸吉瑞替尼，以薄膜衣片剂形式提供，每片含药量40mg，去除包衣后呈淡黄色。该药物通过抑制FLT3酪氨酸激酶活性，阻断白血病细胞的增殖信号通路，从而实现抗肿瘤作用。

适应症与靶向机制

本品专项用于治疗经检测确认携带FLT3突变的复发性或难治性AML成年患者。作为首个获批的FLT3靶向抑制剂，吉瑞替尼为传统化疗耐药或复发的患者提供了新的治疗选择，尤其适用于内部串联重复（ITD）突变或酪氨酸激酶结构域（TKD）突变亚型。

市场供应与价格体系

当前市场供应包含原研药及多版本仿制药，老挝卢修斯版（40mg×90片/盒）售价约361美元，孟加拉珠峰版（同规格）定价672美元，老挝东盟版提供28粒装（202美元）和84粒装（597美元）两种规格。患者可通过正规医疗渠道获取，需注意药品真伪鉴别及效期管理。

科学用药规范与剂量调整

标准给药方案

推荐起始剂量为每日120mg（3片40mg规格），空腹或餐后口服均可，建议每日固定时间服用以维持血药浓度稳定。药物应整片吞服，禁止咀嚼、压碎或分割药片，漏服时无需补服，次日按原计划继续用药。

特殊人群用药指导

轻度肾功能损害患者无需调整剂量，但重度肾损伤者缺乏临床数据；老年患者（≥65岁）可按标准剂量使用；儿童用药安全性和有效性尚未确立，禁止用于18岁以下人群。

剂量优化策略

治疗期间需定期监测血常规及肝肾功能，出现3级以上不良反应时，可暂停用药直至症状缓解至1级，恢复用药时建议从80mg/日起始，逐步增量至耐受剂量。

不良反应谱系与应对措施

常见不良反应管理

超20%患者可能发生腹泻、呕吐、恶心等消化道反应，以及口腔黏膜炎、手足综合征等皮肤黏膜反应。建议腹泻患者及时补液并监测电解质，出现3级以上反应时需暂停用药并给予对症支持治疗。

实验室指标异常监测

治疗期间需定期检测血胆红素、转氨酶（ALT/AST）及血细胞计数。若出现4级中性粒细胞减少或血小板减少，可考虑使用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）或暂停用药。

严重不良反应预警

警惕间质性肺病（ILD）、后部可逆性脑病综合征（PRES）等罕见但严重的不良反应，如出现呼吸困难、视觉障碍等疑似症状，应立即停药并进行影像学评估。

用药安全核心提示

药物相互作用防范

避免与强效CYP3A4抑制剂联用，如必须使用时应将吉瑞替尼剂量减至40mg/日。与质子泵抑制剂合用可能影响吸收，建议间隔2小时服用。

长期用药监测要点

治疗周期通常持续至疾病进展或出现不可耐受毒性，建议每周期（28天）进行疗效评估，包括骨髓穿刺检查及FLT3突变负荷检测。

患者自我管理建议

用药期间应保持充足水分摄入，避免食用葡萄柚等影响CYP3A4酶活性的食物。出现发热、出血倾向等异常症状时需立即就医，定期进行心电图监测以排查心脏毒性风险。