吉瑞替尼的药物信息:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

吉瑞替尼（Gilteritinib）作为首个获批用于FLT3突变阳性复发性或难治性急性髓系白血病（AML）的靶向药物，自2018年上市以来为患者提供了新的治疗选择。该药物通过抑制FLT3酪氨酸激酶活性，阻断白血病细胞增殖信号通路，适用于经基因检测确认携带FLT3突变的成年患者。其片剂剂型便于口服给药，临床使用中需严格遵循适应症范围并关注特殊人群用药安全。

药物基本信息与作用机制

化学特性与剂型规格

吉瑞替尼化学名称为富马酸吉瑞替尼，以薄膜衣片形式存在，除去包衣后呈淡黄色。目前市售仿制药包含多种规格：老挝卢修斯版提供40mg×90片装，孟加拉珠峰版为40mg×90粒装，老挝东盟版则有40mg×28粒和40mg×84粒两种选择。不同规格产品价格差异显著，例如老挝卢修斯版单盒定价约361美元，孟加拉珠峰版达672美元。

作用靶点与适应症

作为第二代FLT3抑制剂，吉瑞替尼通过竞争性结合FLT3受体酪氨酸激酶结构域，阻断异常信号传导。其核心适应症为经充分验证方法检测确认FLT3突变阳性的复发性或难治性AML成年患者。值得注意的是，该药物尚未获批用于儿童患者，且临床研究未涵盖重度肾功能损害群体。

临床应用与用药管理

特殊人群用药指导

针对肾功能损害患者，轻中度肾功能不全者无需调整剂量，但重度损害者缺乏临床数据支持。老年患者（≥65岁）使用无需减量，但需加强安全性监测。儿童用药安全性和有效性尚未建立，临床实践中严格禁用。肝功能监测尤为重要，治疗期间应定期检测ALT、AST及碱性磷酸酶等指标。

药物相互作用与用药途径

吉瑞替尼为口服片剂，服用时无需考虑餐食影响。当前尚未发现明确的药物相互作用禁忌，但建议合并使用CYP3A4强效抑制剂或诱导剂时进行剂量调整。需特别注意的是，该药物未开展透析患者研究，肾功能衰竭患者用药应个案评估。

安全性特征与不良反应监测

常见血液学毒性

临床观察显示，吉瑞替尼治疗相关不良反应以血液系统异常为主，包括丙氨酸氨基转移酶升高（25.4%）、天冬氨酸氨基转移酶升高（24.5%）及贫血（20.1%）。中性粒细胞减少性发热发生率达12.5%，血小板减少症达13.5%。这些反应通常出现在治疗早期，需通过定期血常规监测实现早发现、早干预。

严重不良反应管理

需警惕分化综合征这一致命性不良反应，临床表现为发热、体重增加、呼吸困难等。其他严重事件包括QT间期延长（0.9%）和可逆性后部脑病综合征（0.3%）。当出现3级以上不良反应时，建议暂停给药直至恢复至1级或基线水平，必要时可调整剂量至80mg/日。

用药注意事项与患者教育

治疗期间监测规范

建议治疗前完成基线心电图、肝功能及血常规检测，治疗首月每周监测，后续每2-4周复查。对于发生3级以上不良反应的患者，需延长监测频率至每周两次。特别关注中性粒细胞计数，当ANC<0.5×10^9/L时应启动预防性抗感染治疗。

药物获取与真伪鉴别

吉瑞替尼已在中国上市但尚未纳入医保，患者可通过正规医疗机构或药房获取。购买时需核查药品电子监管码，注意老挝东盟版40mg×84粒装与40mg×28粒装的包装差异。警惕价格异常低廉产品，老挝卢修斯版90片装市场价不应低于350美元，显著偏离此价格需警惕假药风险。