康奈非尼(Braftovi)都有哪些作用功效

恩考芬尼(Braftovi)是一种靶向BRAF V600E/V600K突变的口服激酶抑制剂，主要用于治疗特定基因突变的黑色素瘤、结直肠癌及非小细胞肺癌，通过精准抑制异常信号通路发挥抗肿瘤作用。

1 黑色素瘤治疗

（1）适应症：与比美替尼联用治疗BRAF V600E/V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。

（2）作用机制：选择性抑制突变型BRAF激酶，阻断MAPK信号通路异常激活。

（3）疗效特点：显著延长无进展生存期，被FDA授予孤儿药资格。

2 结直肠癌治疗

（1）适应症：联合西妥昔单抗治疗既往接受过治疗的BRAF V600E突变转移性结直肠癌。

（2）联合优势：克服单药耐药，提高客观缓解率至20%以上。

（3）扩展应用：2024年获批联合化疗用于一线治疗，显著改善生存获益。

3 非小细胞肺癌治疗

（1）适应症：与比美替尼联用治疗BRAF V600E突变转移性非小细胞肺癌。

（2）靶向特性：精准抑制驱动基因突变，避免传统化疗的广泛毒性。

（3）临床价值：为罕见突变患者提供专属治疗方案，获孤儿药认定。

4 药理作用特点

（1）高选择性：对野生型BRAF抑制活性显著低于突变型，减少脱靶效应。

（2）代谢特性：主要经CYP3A4代谢，半衰期3.5小时需每日给药。

（3）协同效应：与MEK抑制剂联用可延缓耐药，增强抗肿瘤效果。