拉泽替尼(Lazertinib)的FDA中文说明书

拉泽替尼(Lazertinib)作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，在非小细胞肺癌治疗领域展现出独特优势。本文基于FDA公开信息及临床用药规范，从药品特性、适应症、用药指导及注意事项四方面进行专业解读，为患者及医疗从业者提供科学用药参考。

药品基础信息解析

药物名称与成分构成

拉泽替尼通用名为Lazertinib，商品名LECLAZA，化学结构为单一活性成分制剂。该药物通过靶向抑制EGFR突变基因发挥作用，目前未发现与其他活性成分的复方制剂。药品剂型为薄膜衣片，提供80mg与240mg两种规格，其中80mg片剂呈黄色椭圆形，240mg片剂为红紫色椭圆形，均刻有剂量标识便于识别。

生产规格与市场准入

当前市场供应规格为80mg×84粒/盒，原研药由韩国柳韩洋行研发生产。据2025年最新市场数据，该药品定价为9302美元/盒，尚未纳入中国医保体系。值得注意的是，拉泽替尼已通过韩国MFDS批准上市，但在美国及其他地区仍处于临床研究或审批阶段。药品有效期为24个月，需在20-25℃条件下避光保存，允许短期温度波动至15-30℃。

适应症与用药规范

核心适应症范围

本品联合埃万妥单抗(amivantamab)获批用于一线治疗经FDA认证检测方法确认的EGFR外显子19缺失或L858R置换突变阳性局部晚期/转移性非小细胞肺癌成年患者。特别适用于存在脑转移病灶的临床案例，为传统治疗方案效果不佳的患者提供新选择。需注意，血浆样本检测阴性者需进一步进行肿瘤组织活检确认突变状态。

标准化给药方案

推荐剂量为每日240mg口服，可与食物同服或空腹服用。治疗周期持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。若与埃万妥单抗同日使用，拉泽替尼可在任意时间点先行服用。漏服处理需遵循12小时原则：漏服12小时内可补服，超过时限则跳过该剂量。发生呕吐后无需追加剂量，维持原定给药时间表。药品不可压碎、咀嚼或掰开服用，需整片吞服以确保生物利用度稳定性。

药物相互作用与风险管理

代谢酶相互作用

作为弱CYP3A4抑制剂，拉泽替尼可能升高经该酶代谢药物的血药浓度，如咪达唑仑等需监测毒性反应。同时应避免与利福平等强效CYP3A4诱导剂联用，以防显著降低拉泽替尼血药浓度。对BCRP底物药物(如瑞舒伐他汀)需进行剂量调整，预防药物蓄积风险。建议用药前进行完整的药物重整评估，特别是合并使用心血管药物或免疫抑制剂的患者。

特殊人群用药警示

妊娠期用药可能导致胎儿发育异常，育龄期女性治疗期间及停药后1周内需采取有效避孕措施。尽管65岁以上老年患者无需剂量调整，但需加强心血管事件监测，包括缺血性心脏病、动脉血栓形成等潜在风险。目前尚无儿童用药数据，哺乳期女性用药期间应暂停哺乳。治疗期间需定期进行肝功能、肾功能及心电图监测，每周期治疗前评估不良反应发生情况。

用药安全与监测建议

不良反应管理

常见不良反应包括腹泻、皮疹等皮肤反应，发生率低于同类药物。3级及以上心血管毒性需暂停用药，经剂量调整或对症治疗恢复后再评估是否继续治疗。治疗期间建议预防性使用抗腹泻药物，皮肤反应可采取局部皮质激素治疗。所有严重不良反应需在24小时内向监管机构报告，并启动个体化治疗方案调整。

药品贮存与效期管理

原包装避光保存可维持24个月有效期，开启后需注意防潮措施。建议建立药品效期追踪系统，避免使用过期药品。药品运输过程中需保持温度可控，极端温度暴露可能影响片剂稳定性。患者应定期检查药品外观，异常变色或破损片剂禁止使用。如遇用药疑问，应及时联系主治医师或临床药师获取专业指导。