拉泽替尼(Lazertinib)的说明书:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

拉泽替尼(Lazertinib)的说明书:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

拉泽替尼（Lazertinib）是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）突变的靶向治疗药物，主要用于非小细胞肺癌（NSCLC）的一线及二线治疗。其通过抑制EGFR信号通路阻断肿瘤细胞增殖，尤其适用于携带EGFR外显子19缺失或外显子21L858R置换突变的患者。本文将系统介绍拉泽替尼的适应症、用药规范、不良反应及注意事项，为患者提供科学用药指导。

适应症与作用机制

拉泽替尼的核心适应症为联合埃万妥单抗（amivantamab）治疗局部晚期或转移性EGFR突变阳性NSCLC成人患者。该药物通过靶向EGFR基因突变位点，抑制肿瘤细胞生长信号传导，尤其对T790M耐药突变具有显著抑制作用。临床研究显示，拉泽替尼在二线治疗中疗效与奥希替尼相近，但腹泻、皮疹等不良反应发生率更低，整体耐受性更优。需注意，用药前需通过基因检测确认EGFR突变状态，若血浆样本检测阴性，需进一步检测肿瘤组织以明确适应症。

目前拉泽替尼已在韩国获批上市，其他地区处于临床或审批阶段。其剂型为片剂，规格包括80mg（黄色椭圆形）和240mg（红紫色椭圆形）两种，需整片吞服，不可压碎或咀嚼。截至2025年6月，该药物尚未在中国上市且未纳入医保，市场价格约为9302美元/盒（80mg×84粒）。

用法用量与用药规范

拉泽替尼的推荐剂量为每日240mg，与埃万妥单抗联用时可随餐或空腹服用。治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。若漏服时间在12小时内，可立即补服；超过12小时则跳过漏服剂量，按原计划服用下一剂。服药后呕吐无需补服，直接按原定时间继续用药。用药期间需严格遵循医嘱，避免自行调整剂量或停药。

针对不良反应，医生可能根据耐受性调整剂量。例如，3级不良反应需暂停治疗并支持治疗，恢复至≤2级后可恢复原剂量或减量；4级严重水疱/剥脱需永久停药。静脉血栓栓塞高风险患者需在治疗前4个月进行预防性抗凝，并监测肢体肿胀、胸痛等疑似症状。育龄期患者治疗期间及停药后3周内需采取有效避孕措施。

不良反应与应对措施

拉泽替尼常见不良反应包括皮疹、甲毒性、肌肉骨骼疼痛、水肿、口腔炎及眼部毒性等。其中，静脉血栓栓塞（VTE）和间质性肺病（ILD）需重点监测。若出现呼吸困难、咳嗽或发热等疑似ILD症状，应立即停药并转诊呼吸科评估。皮肤反应管理建议使用无酒精润肤霜，避免日晒，严重皮疹需皮肤科会诊。眼部毒性如角膜炎发生时，需暂停佩戴隐形眼镜并转诊眼科。

其他需关注的不良反应包括疲劳、腹泻、便秘及COVID-19感染风险。患者需定期接受血常规、肝功能及肾功能检查，以便及时发现潜在毒性。若4周内不良反应未缓解，医生可能考虑永久停药。治疗期间建议保持充足水分摄入，避免与强效CYP3A4抑制剂联用，以降低药物相互作用风险。

用药注意事项与日常管理

拉泽替尼治疗期间需严格监测胚胎-胎儿毒性风险，育龄期患者需全程避孕。日常护理中，皮肤保湿和防晒可降低皮疹发生率，定期眼科检查有助于早期发现眼部毒性。若出现严重腹泻或呕吐，需及时补液并调整饮食，避免脱水。患者应记录用药时间、剂量及不良反应，便于医生评估疗效与安全性。

药物相互作用方面，拉泽替尼与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合用可能降低血药浓度，需避免联用。治疗期间如需接种疫苗，建议咨询医生，因免疫抑制状态可能影响疫苗效力。长期用药者需定期进行肿瘤标志物检测及影像学复查，以评估治疗反应。所有用药调整均应在专科医生指导下进行，切勿擅自更改方案。