拉泽替尼(Lazertinib)LECLAZA的详细说明书

拉泽替尼(Lazertinib)LECLAZA的详细说明书

拉泽替尼（Lazertinib，商品名LECLAZA）是一种针对EGFR基因突变的第三代靶向治疗药物，主要用于非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗。其独特的分子结构使其在疗效与安全性之间取得平衡，尤其适用于携带EGFR外显子19缺失或L858R置换突变的患者。本文将从药品基础信息、临床应用规范、安全性管理及特殊人群用药四个维度展开详细说明，为患者及医疗从业者提供科学用药参考。

药品基础信息解析

药物属性与规格参数

拉泽替尼为黄色椭圆形薄膜衣片，规格为80mg/片，每盒含84粒，市场售价约为9302美元。其活性成分通过抑制EGFR酪氨酸激酶活性发挥作用，对T790M耐药突变及中枢神经系统转移病灶具有穿透能力。药物半衰期约3.7天，口服后2-4小时达血药浓度峰值，食物摄入对其生物利用度无显著影响。

作用机制与临床定位

作为第三代EGFR-TKI抑制剂，拉泽替尼通过竞争性结合EGFR激酶结构域，阻断异常信号传导通路。临床研究证实，其与埃万妥单抗联用时，可显著延长EGFR突变晚期NSCLC患者的无进展生存期。相较于奥希替尼，拉泽替尼在保持同等疗效的同时，腹泻及皮疹发生率降低约30%，患者耐受性更优。

贮存条件与效期管理

药品需避光保存于原包装中，贮存温度应控制在15-30℃（59-86℉），有效期24个月。需特别注意避免高温高湿环境，开封后应立即使用，不可分装保存。超出有效期的药品禁止使用，以免影响疗效或增加不良反应风险。

临床应用规范与剂量调整

适应症与用药方案

本品联合阿米万他单抗获批用于EGFR外显子19缺失或L858R置换突变局部晚期/转移性NSCLC的一线治疗。推荐剂量为每日240mg（1片240mg或3片80mg）口服，可与食物同服或空腹服用。治疗周期持续至疾病进展或出现不可耐受毒性，需通过FDA批准的检测方法确认基因突变状态。

漏服与呕吐处理原则

若漏服时间在12小时内，应立即补服；超过12小时则跳过该剂量，按原计划服用下一剂。服药后呕吐无需追加剂量，避免因药物过量导致毒性反应。治疗期间需严格遵循给药时间表，维持稳态血药浓度。

药物相互作用防控

应避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）联用，因其可能降低拉泽替尼血药浓度。作为弱CYP3A4抑制剂，需监测经该酶代谢药物（如咪达唑仑）的毒性反应。对于BCRP底物（如瑞舒伐他汀），建议调整给药剂量以预防药物蓄积。

安全性管理与不良反应处置

常见不良反应谱系

临床监测数据显示，皮疹（62%）、甲毒性（45%）、静脉血栓栓塞（28%）及间质性肺病（ILD，7%）为最常见不良反应。需重点关注皮肤黏膜毒性及呼吸系统症状，3级以上不良反应发生率约19%，其中ILD需立即停药并启动糖皮质激素治疗。

分级处理与剂量调整策略

3级不良反应需暂停治疗，症状缓解至≤2级后可恢复用药或减量（240mg→160mg→80mg）。4级静脉血栓栓塞需永久停用埃万妥单抗，拉泽替尼可在抗凝治疗后减量使用。ILD确诊后须永久终止治疗，避免致命性后果。

特殊人群用药考量

妊娠期使用可能致胎儿畸形，哺乳期妇女服药期间应停止哺乳。育龄期患者需采取有效避孕措施至停药后3周。65岁以上患者无需调整剂量，但需加强不良反应监测。轻中度肝肾功能损害患者通常无需减量，重度损害者缺乏临床数据支持。

长期用药注意事项

并发症预防与监测

治疗前4个月需预防性抗凝以降低静脉血栓栓塞风险，建议使用低分子肝素或直接口服抗凝剂。皮肤护理需贯穿治疗全程，推荐使用无酒精润肤霜及SPF50+防晒霜。眼部毒性管理需暂停隐形眼镜使用，必要时转诊眼科专科。

疗效评估与随访计划

建议每6-8周进行影像学评估，监测肿瘤负荷变化。对于完全缓解或部分缓解患者，可考虑维持原剂量治疗；病情进展者需重新活检确认耐药机制。长期生存者需关注继发耐药突变，定期进行ctDNA监测。

患者教育与支持体系

医疗团队应提供书面用药指南，包含剂量调整流程及紧急联系方式。建议加入患者支持计划，获取不良反应管理培训及经济援助信息。心理辅导可帮助患者应对治疗相关焦虑，提升治疗依从性。