拉泽替尼(Lazertinib)LECLAZA的FDA中文说明书

拉泽替尼（Lazertinib，商品名LECLAZA）是一种第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），由韩国柳韩洋行研发，2021年在韩国获批上市。该药物通过靶向EGFR突变及T790M耐药突变，为非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供治疗选择，尤其适用于存在外显子19缺失或L858R置换突变的患者。其联合阿米万他单抗的方案已获FDA批准用于一线治疗，为晚期NSCLC患者带来新希望。

药品基本信息与作用机制

药物成分与剂型规格

拉泽替尼主要成分为Lazertinib，提供两种片剂规格：80mg（黄色椭圆形薄膜衣片，刻“LZ”及“80”）和240mg（红紫色椭圆形薄膜衣片，刻“LZ”及“240”）。目前仅80mg*84粒规格有明确价格信息，市场售价约为9302美元/盒，尚未在中国上市且未纳入医保。药物通过抑制EGFR信号通路，阻断肿瘤细胞增殖，尤其对脑转移病灶具有渗透性优势。

适应症与作用特点

本品获批用于EGFR外显子19缺失或L858R置换突变的局部晚期/转移性NSCLC一线治疗，需与阿米万他单抗联用。临床研究显示，其疗效与奥希替尼相近，但腹泻、皮疹等不良反应发生率更低，整体耐受性更优。作为第三代EGFR-TKI，拉泽替尼可克服T790M耐药突变，为既往接受过一代EGFR-TKI治疗的患者提供二线选择。

用药指导与剂量调整

标准用法与漏服处理

推荐剂量为每日240mg口服，可随餐或空腹服用，需整片吞服不可压碎。若与阿米万他单抗同日使用，拉泽替尼可在任意时间服用。漏服12小时内可补服，超过12小时则跳过该剂量；服药后呕吐无需补服，按原计划继续用药。治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。

特殊人群用药原则

妊娠期妇女用药可能危害胎儿，哺乳期妇女需停止哺乳。育龄期患者治疗期间及停药后3周内需采取有效避孕措施。儿童安全性尚未明确，老年人（≥65岁）无需调整剂量。轻中度肝肾功能损害患者无需减量，重度损害者缺乏研究数据。

不良反应监测与处理

常见不良反应管理

常见反应包括皮疹、甲毒性、肌肉骨骼疼痛、水肿及口腔炎等。轻度皮疹可通过润肤霜和防晒缓解，严重者需皮肤科会诊。输注相关反应（阿米万他单抗相关）需在医疗监护下使用，发生3级以上反应需暂停治疗。眼部毒性如角膜炎需暂停隐形眼镜使用并转诊眼科评估。

严重不良反应干预

静脉血栓栓塞（VTE）发生风险较高，治疗前4个月需预防性抗凝，出现肢体肿胀或呼吸困难应立即停药并处理。间质性肺病（ILD）需监测呼吸道症状，疑似病例立即停药并启动糖皮质激素治疗。3-4级不良反应需暂停用药，症状缓解后可恢复治疗或减量，4周未改善则考虑永久停药。

贮存条件与有效期

正确贮存方法

药物需避光保存于原包装中，贮存温度为20°C-25°C（允许短期15°C-30°C），避免潮湿环境。药片暴露于高温或光照可能导致降解，影响疗效。家庭贮存建议使用原装药瓶，并放置于儿童无法触及处，避免与食物混放。

有效期与废弃处理

药品有效期为24个月，过期后禁止使用。废弃药片应通过药品回收计划处理，不可随意丢弃。若发现药片变色、破裂或受潮，需立即联系药剂师更换。用药期间建议记录开封日期，定期检查剩余药量以确保治疗连续性。