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发布时间: 2025-08-28 11:18:43 文章来源:药队长 推荐人数: 170
拉泽替尼(Lazertinib)是一种针对特定基因突变型非小细胞肺癌的靶向治疗药物,具有独特的药理特性和临床价值。作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,该药物能穿透血脑屏障,精准作用于T790M突变和激活型EGFR突变,同时避免影响野生型EGFR,为肺癌患者提供了新的治疗选择。
拉泽替尼由韩国柳韩洋行(Yuhan Corporation)开发,2018年与杨森生物科技公司达成合作协议共同推进。2021年在韩国获批上市,商品名为LACLAZA,适应症为EGFR T790M突变阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌。
该药物通常与埃万妥单抗联合使用,适用于经检测确认存在EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的患者。其口服给药方式提高了用药便利性。
作为第三代EGFR-TKI,拉泽替尼通过选择性抑制EGFR突变体(包括T790M耐药突变)的酪氨酸激酶活性发挥作用。其血脑屏障穿透能力使其对脑转移病灶也显示治疗效果。
与第一代EGFR-TKI相比,拉泽替尼对野生型EGFR的抑制作用较弱,从而减少了相关不良反应的发生率。
静脉血栓栓塞是该药最危险的不良反应之一,多发生在治疗前4个月。建议在此期间进行预防性抗凝治疗,但禁用维生素K拮抗剂。患者应警惕肢体肿胀、胸痛等症状。
间质性肺病/肺炎需要特别关注,出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽伴发热时,应立即停药并就医检查。确诊者需永久停用拉泽替尼。
眼部毒性表现为角膜炎等症状,患者应避免佩戴隐形眼镜,出现眼部不适需立即转诊眼科。皮肤反应常见,建议使用无酒精润肤霜并严格防晒。
3级以上皮肤毒性需暂停治疗,恢复后可减量使用。4级皮肤反应通常需永久停用埃万妥单抗,拉泽替尼可考虑减量续用。
漏服药物12小时内可补服,超过12小时则跳过本次剂量。3级不良反应需暂停至症状缓解,恢复时可减量或单用拉泽替尼。4级毒性通常需永久停药。
肝功能轻度至中度损伤患者通常无需调整剂量,重度损伤者需个体化评估。肾功能仅重度不全患者需谨慎使用。
拉泽替尼具有胚胎-胎儿毒性,育龄患者治疗期间及末次给药后3周必须采取有效避孕措施。哺乳期女性应暂停母乳喂养,男性患者也需注意避孕。
用药前需确认妊娠状态,治疗期间定期检测。意外妊娠应立即停药并接受专业咨询。
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