尼洛替尼(Nilotinib)的说明书:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

尼洛替尼(Nilotinib)的说明书:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

尼洛替尼（Nilotinib），商品名达希纳，是一种第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+CML）。本文将详细介绍尼洛替尼的适应症、用法用量、不良反应以及注意事项，以帮助患者和医护人员更好地理解和使用这一药物。

适应症

适用范围

尼洛替尼适用于以下费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+CML）患者的治疗：新诊断的成人及1岁及以上儿童慢性期患者；对包括伊马替尼在内的先前治疗耐药或不耐受的成人慢性期和加速期患者；对先前酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗耐药或不耐受的1岁及以上儿童慢性期和加速期患者。

作用机制

尼洛替尼通过抑制BCR-ABL酪氨酸激酶的活性，阻断白血病细胞的增殖和存活信号，从而发挥治疗作用。相比伊马替尼，尼洛替尼能更快达到深度分子学缓解，为患者提供更有效的治疗选择。

用法用量

推荐剂量

成人患者新诊断Ph+CML慢性期：推荐剂量为300mg，口服，每日两次。耐药或不耐受的Ph+CML慢性期和加速期：推荐剂量为400mg，口服，每日两次。儿科患者（1岁及以上）新诊断或耐药/不耐受的Ph+CML慢性期和加速期患者，推荐剂量为230mg/m²，口服，每日两次，剂量四舍五入至最接近的50mg（单次最大剂量不超过400mg）。

服药方法

尼洛替尼需空腹服用，避免食物影响吸收。建议患者在每天大致同一时间服用，以确保药物在体内的稳定浓度。如果漏服，不得补服漏服的剂量，应指导患者按每日剂量于次日重新服用。

不良反应

血液学不良反应

尼洛替尼可能引起骨髓抑制，包括血小板减少、中性粒细胞减少、贫血等，多为3-4级，但通常可逆。其他血液学不良反应还包括白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、发热性中性粒细胞减少、全血细胞减少、淋巴细胞减少。

非血液学不良反应

尼洛替尼的常见非血液学不良反应包括恶心、皮疹、头痛、疲劳、瘙痒、呕吐、腹泻、咳嗽、便秘、关节痛、鼻咽炎、发热、盗汗等。这些反应多为轻至中度，可通过剂量调整或对症治疗得到缓解。

注意事项

血液学监测

治疗期间需定期监测全血细胞计数（CBC），前2个月每2周1次，之后每月1次或根据临床需要。及时处理骨髓抑制，确保患者的血液学指标保持在安全范围内。

心脏与电解质管理

治疗前及治疗期间定期监测心电图（基线、用药后7天、剂量调整后及定期），评估QTc间期。同时，定期检测电解质（钾、镁、钙、磷、钠），纠正电解质紊乱，避免与延长QT间期的药物合用，以减少心血管事件的风险。

特殊人群用药

妊娠期间禁用尼洛替尼，告知孕妇潜在风险。哺乳期女性治疗期间及停药后14天禁止哺乳。育龄女性治疗期间及停药后14天需采取高效避孕措施。儿童使用需谨慎，长期治疗可能导致生长迟缓，建议每6-12个月监测生长参数。老年人使用无需调整剂量，但需关注合并症和多重用药风险。

尼洛替尼作为一种有效的靶向治疗药物，为费城染色体阳性慢性髓性白血病患者提供了新的治疗选择。然而，使用尼洛替尼时需严格遵循医嘱，注意监测不良反应，确保患者的安全和疗效。