尼洛替尼(Nilotinib)达希纳的详细说明书

尼洛替尼(Nilotinib)达希纳的详细说明书

尼洛替尼，英文名称为Nilotinib，商品名为达希纳，是一种针对特定类型白血病的靶向治疗药物。本文将详细介绍尼洛替尼的基本信息、适应症、用法用量、药物相互作用及用药注意事项，帮助患者和医护人员更好地了解和使用该药物。

基本信息

药物概述

尼洛替尼是一种第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，属于靶向治疗药物，主要用于治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病。该药物由诺华制药开发，2007年首次获FDA批准，用于解决伊马替尼耐药问题。相比伊马替尼，尼洛替尼能更快达到深度分子学缓解。

药物剂型与性状

尼洛替尼的剂型为胶囊剂，有多种规格，包括50mg、150mg和200mg。50mg胶囊为红色不透明帽，浅黄色不透明体，硬明胶胶囊，尺寸4，黑色径向印“NVR/ABL”，瓶装120粒。150mg胶囊为红色不透明硬明胶胶囊，尺寸1，黑色轴向印“NVR/BCR”，泡罩包装，每盒4板，每板28粒。200mg胶囊为浅黄色不透明硬明胶胶囊，尺寸0，红色轴向印“NVR/TKI”，泡罩包装，每盒4板，每板28粒。

尼洛替尼需空腹服用，避免食物影响吸收。该药物已经在中国上市，并且已经进入中国医保，市面上目前有仿制药。

适应症与用法用量

适应症

尼洛替尼适用于以下费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+CML)患者的治疗：新诊断的成人及1岁及以上儿童慢性期患者；对包括伊马替尼在内的先前治疗耐药或不耐受的成人慢性期和加速期患者；对先前酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗耐药或不耐受的1岁及以上儿童慢性期和加速期患者。

用法用量

成人患者新诊断Ph+CML慢性期推荐剂量为300mg，口服，每日两次；耐药或不耐受的Ph+CML慢性期和加速期推荐剂量为400mg，口服，每日两次。儿科患者(1岁及以上)新诊断或耐药/不耐受的Ph+CML慢性期和加速期患者，推荐剂量为230mg/m²，口服，每日两次，剂量四舍五入至最接近的50mg(单次最大剂量不超过400mg)。

药物相互作用

强CYP3A4抑制剂与诱导剂

强CYP3A4抑制剂如酮康唑、伊曲康唑等，可显著升高尼洛替尼血药浓度，增加毒性风险，应避免合用；若必须合用，需大幅减量并密切监测QT间期。强CYP3A4诱导剂如利福平、卡马西平等，可降低尼洛替尼血药浓度，减弱疗效，应避免合用。

质子泵抑制剂与其他药物

质子泵抑制剂(PPI)如奥美拉唑、埃索美拉唑等，可减少尼洛替尼吸收，降低疗效，建议替换为H2受体阻滞剂(如法莫替丁，服药前10小时或服药后2小时服用)或抗酸剂(服药前/后2小时服用)。其他QT延长药物如抗心律失常药(胺碘酮)、抗精神病药(喹硫平)等，合用可增加尖端扭转型室性心动过速风险，应避免联用。

用药注意事项

特殊人群用药

妊娠期间禁用尼洛替尼，告知孕妇潜在风险。人类乳汁中排泄数据未知，大鼠乳汁中可检测到尼洛替尼，可能对婴儿产生严重不良反应，治疗期间及停药后14天禁止哺乳。建议育龄女性治疗期间及停药后14天需采取高效避孕措施，治疗前确认未妊娠。

1岁及以上儿童慢性期和加速期患者适用尼洛替尼，但2岁以下数据不足。长期治疗可能导致生长迟缓，表现为身高百分位下降，建议每6-12个月监测生长参数(身高、体重、BMI)。65岁及以上患者与年轻患者在疗效和安全性上无显著差异，无需调整剂量，但需关注合并症和多重用药风险。

肾功能与肝功能损害患者用药

尼洛替尼对肾功能损害患者的药代动力学影响未知，严重肾功能不全患者慎用，监测血常规和电解质。轻度(Child-Pugh A)、中度(Child-Pugh B)、重度(Child-Pugh C)肝损害患者需根据适应症调整初始剂量，密切监测肝酶和胆红素。肝损害患者尼洛替尼暴露量增加(轻度/中度↑1.4倍，重度↑1.6倍)，需个体化给药。

贮存与有效期

尼洛替尼应储存于20-25°C，允许短期波动至15-30°C，置于原包装中，避光、防潮，远离儿童。该药物的有效期为24个月。

患者在使用尼洛替尼时，应严格遵循医嘱，注意药物的相互作用和特殊人群用药事项，以确保治疗的安全性和有效性。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师。