尼洛替尼(Nilotinib)达希纳的FDA中文说明书

尼洛替尼(Nilotinib)达希纳的FDA中文说明书

尼洛替尼，商品名达希纳，是一种针对费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+CML）的靶向治疗药物。作为第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），尼洛替尼在解决伊马替尼耐药问题上展现出显著疗效。本文将详细介绍尼洛替尼的基本信息、适应症、用法用量、药物相互作用及贮存方法，为患者和医疗工作者提供全面的用药指导。

基本信息

药物概述

尼洛替尼由诺华制药开发，2007年首次获FDA批准，用于治疗Ph+CML患者。相比伊马替尼，尼洛替尼能更快达到深度分子学缓解，为患者提供更有效的治疗选择。

药物剂型与性状

尼洛替尼为胶囊剂，有多种规格，包括50mg、150mg和200mg。不同规格的胶囊在颜色、印字及包装上有所区别，如200mg胶囊为浅黄色不透明硬明胶胶囊，尺寸0，红色轴向印“NVR/TKI”。

适应症与用法用量

适应症

尼洛替尼适用于以下Ph+CML患者的治疗：新诊断的成人及1岁及以上儿童慢性期患者；对包括伊马替尼在内的先前治疗耐药或不耐受的成人慢性期和加速期患者；对先前酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗耐药或不耐受的1岁及以上儿童慢性期和加速期患者。

用法用量

成人患者新诊断Ph+CML慢性期推荐剂量为300mg，口服，每日两次；耐药或不耐受的Ph+CML慢性期和加速期推荐剂量为400mg，口服，每日两次。儿科患者（1岁及以上）推荐剂量为230mg/m²，口服，每日两次，剂量四舍五入至最接近的50mg（单次最大剂量不超过400mg）。

给药方式

尼洛替尼应在空腹条件下服用，即服药前2小时及服药后1小时内避免进食。胶囊需整粒吞服，用温水送服。对于无法吞服胶囊的患者，可将胶囊内容物分散于1茶匙苹果酱中，立即服用（15分钟内），不可储存备用。

药物相互作用

强CYP3A4抑制剂

如酮康唑、伊曲康唑等，可显著升高尼洛替尼血药浓度，增加毒性风险，应避免合用；若必须合用，需大幅减量并密切监测QT间期。

强CYP3A4诱导剂

如利福平、卡马西平等，可降低尼洛替尼血药浓度，减弱疗效，应避免合用。

质子泵抑制剂（PPI）

如奥美拉唑、埃索美拉唑等，可减少尼洛替尼吸收，降低疗效，建议替换为H2受体阻滞剂（如法莫替丁，服药前10小时或服药后2小时服用）或抗酸剂（服药前/后2小时服用）。

其他QT延长药物

如抗心律失常药（胺碘酮）、抗精神病药（喹硫平）等，合用可增加尖端扭转型室性心动过速风险，应避免联用。

贮存方法与有效期

贮存方法

尼洛替尼应储存于20-25°C，允许短期波动至15-30°C，置于原包装中，避光、防潮，远离儿童。

有效期

尼洛替尼的有效期为24个月，患者应在有效期内使用，过期药品应妥善处理，避免误用。

用药注意事项

治疗中断与重新启动

持续分子反应后的停药需满足特定条件，包括接受尼洛替尼治疗至少3年、达到并维持持续分子反应（MR4.5）等。停药后需定期监测BCR-ABL转录本水平。分子反应丧失后的重新用药也需遵循特定指导，确保治疗的有效性和安全性。

日常注意事项

患者在服用尼洛替尼期间，应严格遵守医嘱，按时服药，避免漏服或过量服用。同时，注意药物相互作用，避免与强CYP3A4抑制剂、强CYP3A4诱导剂、质子泵抑制剂及其他QT延长药物合用。如有任何不适或疑问，应及时咨询医生或药师。

尼洛替尼作为治疗Ph+CML的有效药物，为患者提供了新的治疗选择。然而，患者在用药过程中需严格遵守医嘱，注意药物相互作用及贮存方法，确保治疗的有效性和安全性。如有任何疑问或不适，应及时就医咨询。