尼洛替尼(Nilotinib)达希纳是什么药?尼洛替尼(Nilotinib)达希纳详细介绍

尼洛替尼(Nilotinib)达希纳是什么药?尼洛替尼(Nilotinib)达希纳详细介绍

尼洛替尼，英文名称为Nilotinib，商品名为达希纳，是一种针对特定类型白血病的靶向治疗药物。作为第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，尼洛替尼在治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病方面展现出显著疗效。本文将详细介绍尼洛替尼的基本信息、适应症、用法用量、药物相互作用及用药注意事项。

基本信息

尼洛替尼由诺华制药开发，2007年首次获FDA批准，用于解决伊马替尼耐药问题。相比伊马替尼，尼洛替尼能更快达到深度分子学缓解。尼洛替尼需空腹服用，避免食物影响吸收。目前，尼洛替尼已经在中国上市，并且进入了中国医保，市面上也有仿制药可供选择。

瑞士诺华原研药印度版尼洛替尼规格为200mg*28片，价格约为139美元一盒。尼洛替尼的主要成分即为尼洛替尼本身，剂型为胶囊剂，有多种规格，包括50mg、150mg和200mg的胶囊，不同规格的胶囊在颜色、尺寸和包装上有所不同。

适应症

尼洛替尼适用于以下费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+CML)患者的治疗：新诊断的成人及1岁及以上儿童慢性期患者；对包括伊马替尼在内的先前治疗耐药或不耐受的成人慢性期和加速期患者；对先前酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗耐药或不耐受的1岁及以上儿童慢性期和加速期患者。

这些适应症表明，尼洛替尼在治疗Ph+CML方面具有广泛的适用性，无论是新诊断的患者还是对先前治疗产生耐药性的患者，都可能从尼洛替尼的治疗中受益。

用法用量

尼洛替尼的推荐剂量根据患者的具体情况而定。对于成人患者，新诊断的Ph+CML慢性期患者推荐剂量为300mg，口服，每日两次；耐药或不耐受的Ph+CML慢性期和加速期患者推荐剂量为400mg，口服，每日两次。

对于儿科患者（1岁及以上），新诊断或耐药/不耐受的Ph+CML慢性期和加速期患者，推荐剂量为230mg/m²，口服，每日两次，剂量四舍五入至最接近的50mg（单次最大剂量不超过400mg）。患者应严格按照医嘱服用，不可自行增减剂量或更改用药方式。

药物相互作用

尼洛替尼与某些药物同时使用可能会产生相互作用，影响药效或增加毒性风险。例如，强CYP3A4抑制剂如酮康唑、伊曲康唑等，可显著升高尼洛替尼血药浓度，增加毒性风险，应避免合用；若必须合用，需大幅减量并密切监测QT间期。

强CYP3A4诱导剂如利福平、卡马西平等，可降低尼洛替尼血药浓度，减弱疗效，应避免合用。质子泵抑制剂(PPI)如奥美拉唑、埃索美拉唑等，可减少尼洛替尼吸收，降低疗效，建议替换为H2受体阻滞剂或抗酸剂。其他QT延长药物如抗心律失常药、抗精神病药等，合用可增加尖端扭转型室性心动过速风险，应避免联用。

用药注意事项

在使用尼洛替尼时，患者需要注意以下几点：尼洛替尼应储存于20-25°C，允许短期波动至15-30°C，置于原包装中，避光、防潮，远离儿童。尼洛替尼的有效期为24个月。肝肾功能损害患者需根据具体情况调整剂量，并密切监测肝酶和胆红素水平。

育龄女性在治疗期间及停药后14天内需采取有效避孕措施，哺乳期女性禁止哺乳。儿童患者长期治疗可能导致生长迟缓，建议每6-12个月监测生长参数。老年患者无需调整剂量，但需关注合并症和多重用药风险。肾功能损害患者慎用，严重肾功能不全患者需监测血常规和电解质。

尼洛替尼作为一种靶向治疗药物，在治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病方面发挥着重要作用。患者在使用尼洛替尼时，应严格遵循医嘱，注意药物相互作用和用药注意事项，以确保治疗的安全性和有效性。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师。