尼洛替尼(Nilotinib)达希纳的说明书:用法用量,副作用和注意事项

尼洛替尼(Nilotinib)达希纳的说明书:用法用量,副作用和注意事项

尼洛替尼，英文名为Nilotinib，商品名为达希纳，是一种第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，属于靶向治疗药物，主要用于治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病。本文将详细介绍尼洛替尼的用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

尼洛替尼基本信息

尼洛替尼由诺华制药开发，2007年首次获FDA批准，用于解决伊马替尼耐药问题。相比伊马替尼，尼洛替尼能更快达到深度分子学缓解。尼洛替尼的主要成分为尼洛替尼，剂型为胶囊剂，有50mg、150mg和200mg三种规格。

50mg胶囊为红色不透明帽，浅黄色不透明体，硬明胶胶囊，尺寸4，黑色径向印“NVR/ABL”，瓶装120粒。150mg胶囊为红色不透明硬明胶胶囊，尺寸1，黑色轴向印“NVR/BCR”，泡罩包装，每盒4板，每板28粒，单板28粒。200mg胶囊为浅黄色不透明硬明胶胶囊，尺寸0，红色轴向印“NVR/TKI”，泡罩包装，每盒4板，每板28粒，单板28粒。

尼洛替尼用法用量

成人患者

对于新诊断的Ph+CML慢性期患者，推荐剂量为300mg，口服，每日两次。对于耐药或不耐受的Ph+CML慢性期和加速期患者，推荐剂量为400mg，口服，每日两次。

儿科患者

对于1岁及以上的新诊断或耐药/不耐受的Ph+CML慢性期和加速期患者，推荐剂量为230mg/m²，口服，每日两次，剂量四舍五入至最接近的50mg（单次最大剂量不超过400mg）。

尼洛替尼需空腹服用，避免食物影响吸收。空腹状态下口服生物利用度约50%，达峰时间3小时，高脂肪餐可使AUC增加82%，因此需空腹服用。

尼洛替尼副作用

血液学不良反应

尼洛替尼可能引起骨髓抑制，包括血小板减少、中性粒细胞减少、贫血等，多为3-4级，通常可逆，通过暂停用药或剂量调整管理。其他血液学不良反应还包括白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、发热性中性粒细胞减少、全血细胞减少、淋巴细胞减少等。

非血液学不良反应

尼洛替尼的非血液学不良反应较为常见，包括恶心、皮疹、头痛、疲劳、瘙痒、呕吐、腹泻、咳嗽、便秘、关节痛、鼻咽炎、发热、盗汗等，发生率≥20%。

用药注意事项

血液学监测

治疗期间需定期监测全血细胞计数(CBC)，前2个月每2周1次，之后每月1次或根据临床需要，及时处理骨髓抑制。

心脏与电解质管理

治疗前及治疗期间需定期监测心电图(基线、用药后7天、剂量调整后及定期)，评估QTc间期。同时，需定期检测电解质(钾、镁、钙、磷、钠)，纠正电解质紊乱，避免与延长QT间期的药物合用。

心血管风险评估

治疗前需评估心血管状态，监测高血压、高血脂等风险因素，按标准指南管理。出现急性心血管症状(如胸痛、肢体缺血)时，应立即就医。

药物相互作用

尼洛替尼与强CYP3A4抑制剂合用时，需大幅减量并密切监测QT间期；与强CYP3A4诱导剂合用时，可能降低疗效，应避免合用。此外，质子泵抑制剂(PPI)可减少尼洛替尼吸收，建议替换为H2受体阻滞剂或抗酸剂。

贮存与有效期

尼洛替尼应储存于20-25°C，允许短期波动至15-30°C，置于原包装中，避光、防潮，远离儿童。有效期为24个月。

尼洛替尼作为一种有效的靶向治疗药物，在治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病方面发挥着重要作用。然而，患者在使用过程中需严格遵循医嘱，注意用法用量、副作用及注意事项，以确保治疗的安全性和有效性。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师。