尼洛替尼(Nilotinib)达希纳的用药说明

尼洛替尼(Nilotinib)达希纳的用药说明

尼洛替尼（Nilotinib），商品名达希纳，是一种第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+CML）。本文将详细介绍尼洛替尼的基本信息、用法用量、药物相互作用及用药注意事项，帮助患者和医护人员更好地了解和使用该药物。

基本信息

药物概述

尼洛替尼由诺华制药开发，2007年首次获FDA批准，用于解决伊马替尼耐药问题。相比伊马替尼，尼洛替尼能更快达到深度分子学缓解。尼洛替尼需空腹服用，避免食物影响吸收。

剂型与性状

尼洛替尼为胶囊剂，有50mg、150mg和200mg三种规格。50mg胶囊为红色不透明帽，浅黄色不透明体，硬明胶胶囊，尺寸4，黑色径向印“NVR/ABL”，瓶装120粒。150mg胶囊为红色不透明硬明胶胶囊，尺寸1，黑色轴向印“NVR/BCR”，泡罩包装，每盒4板，每板28粒。200mg胶囊为浅黄色不透明硬明胶胶囊，尺寸0，红色轴向印“NVR/TKI”，泡罩包装，每盒4板，每板28粒。

价格与医保

瑞士诺华原研药印度版尼洛替尼，规格为200mg*28片，价格约为139美元一盒。尼洛替尼已经在中国上市，并进入中国医保，市面上目前有仿制药。

用法用量

成人患者

新诊断Ph+CML慢性期患者，推荐剂量为300mg，口服，每日两次。耐药或不耐受的Ph+CML慢性期和加速期患者，推荐剂量为400mg，口服，每日两次。

儿科患者

1岁及以上新诊断或耐药/不耐受的Ph+CML慢性期和加速期患者，推荐剂量为230mg/m²，口服，每日两次，剂量四舍五入至最接近的50mg（单次最大剂量不超过400mg）。

药物相互作用

强CYP3A4抑制剂

如酮康唑、伊曲康唑等，可显著升高尼洛替尼血药浓度，增加毒性风险，应避免合用；若必须合用，需大幅减量并密切监测QT间期。

强CYP3A4诱导剂

如利福平、卡马西平等，可降低尼洛替尼血药浓度，减弱疗效，应避免合用。

质子泵抑制剂（PPI）

如奥美拉唑、埃索美拉唑等，可减少尼洛替尼吸收，降低疗效，建议替换为H2受体阻滞剂（如法莫替丁，服药前10小时或服药后2小时服用）或抗酸剂（服药前/后2小时服用）。

其他QT延长药物

如抗心律失常药（胺碘酮）、抗精神病药（喹硫平）等，合用可增加尖端扭转型室性心动过速风险，应避免联用。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇禁用尼洛替尼，因其可致胚胎-胎儿伤害。哺乳期女性禁止哺乳，治疗期间及停药后14天避免母乳喂养。育龄女性治疗期间及停药后14天需采取有效避孕措施。1岁及以上儿童慢性期和加速期患者适用，但2岁以下数据不足。长期治疗可能导致生长迟缓，建议每6-12个月监测生长参数。65岁及以上患者无需调整剂量，但需关注合并症和多重用药风险。肾功能损害患者慎用，监测血常规和电解质。肝功能损害患者需根据适应症调整初始剂量，密切监测肝酶和胆红素。

监测与预防

每月或根据临床需要监测肝功能，儿科患者需更频繁监测。定期监测血清脂肪酶，若升高伴腹痛，暂停用药并排查胰腺炎。监测血脂、血糖水平，警惕高胆固醇、高甘油三酯、高血糖。治疗前确保患者充分水化，纠正高尿酸血症，预防肿瘤溶解综合征。监测出血症状和体液潴留，及时处理。

贮存与有效期

尼洛替尼应储存于20-25°C，允许短期波动至15-30°C，置于原包装中，避光、防潮，远离儿童。有效期为24个月。

尼洛替尼作为治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病的重要药物，其用药说明需严格遵循。患者和医护人员应充分了解药物的基本信息、用法用量、药物相互作用及用药注意事项，确保用药安全有效。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师。